بلئومایسین سولفات Bleomycin Sulfate

موارد مصرف بلئومایسین سولفات

بلئومایسین در درمان سرطان سلول های سنگفرشی سر و گردن،گلو، سرویکس، پوست، کلیه، مهبل وبیضه مصرف می شود. این دارو همچنین ممکن است در افوزیون های بدخیم پریتونال و پلورال و درمان لنفوم هوچکینی و غیر هوچکینی موثر باشد.

مکانیسم اثر بلئومایسین سولفات

-مهارکننده سنتز DNA در فازهای G2 و M (با اتصال به DNA و شکستن تک و دورشته ای)
– مهارکننده سنتز RNA و پروتئین در فازهای G2 و M (به میزان کمتر)

فارماکوکینتیک بلئومایسین سولفات

جذب:
عضلانی 100%
زیرجلدی 70%
داخل پرده جنب 45%
پیک پلاسمایی: 60-30 دقیقه
اتصال به پروتئین: 1%
متابولیسم: غیرفعال سازی آنزیمی توسط بلئومایسین هیدرولاز (یک آنزیم سیستئین پروتئاز سیتوزولی است که به¬ طور گسترده در بافت¬های نرمال (بجز پوست و ریه) توزیع شده است.)
نیمه عمر: وریدی 2 ساعت
دفع: ادراری (وریدی 65%، داخل پرده جنب 40%)

عوارض جانبی بلئومایسین سولفات

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: فلبیت
سیستم اعصاب مرکزی: درد ناشی از تومور
پوستی: هایپرپیگمانته شدن، استریای آتروفیک، اریتم، پوسته‌ریزی پوست (عمدتا کف دست و پا)، هایپرکراتوز پوست، وزیکول موضعی، راش پوستی، اسکلروز پوستی، ریزش مو (برگشت پذیر پس از قطع درمان و وابسته به دوز)، تغییرات بستر ناخن (برگشت پذیر پس از قطع درمان و وابسته به دوز)
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن
گوارشی: التهاب دهان، موکوزیت، بی اشتهایی
متفرقه: واکنش های تب دار
با احتمال رخداد بین 1 تا 10 درصد:
پوستی: اونیکولیز (جداشدن ناخن از بستر)، خارش، ضخیم شدن پوست
ازدیاد حساسیت: واکنش شبه آنافیلاکسی (لرز، گیجی، تب، افت فشار خون، خس خس؛ زمان بروز: فوری یا پس از چند ساعت تاخیر)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسکلروز پوست (منتشر)
تنفسی: افزایش سرعت تنفس، رال (صداهای غیرطبیعی ریه)، پنومونی بینابینی، فیبروز ریوی، هایپوکسی

تداخلات دارویی بلئومایسین سولفات

مشخصات کلی تداخلات:
اطلاعاتی گزارش نشده است.

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، برنتوکسیمب ودوتین، کلادریبین، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداسیتینیب، واکسن‌ (زنده)

کاهش اثرات داروها توسط بلئومایسین:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، لنوگراستیم، لیپگفیلگراستیم، نیوولومب، فنی‌توئین، پیدوتیمود، سیپولوسل-تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن‌ (غیرفعال)، واکسن‌ (زنده)

کاهش اثرات بلئومایسین توسط داروها:
اکیناسه

افزایش اثرات داروها توسط بلئومایسین:
باریسیتینیب، فینگولیمود، لفلونامید، ناتالیزومب، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن‌ (زنده)

افزایش اثرات بلئومایسین توسط داروها:
برنتوکسیمب ودوتین، کلادریبین، دنوزومب، جمسیتابین، فاکتورهای محرک کلونی گرانولوسیت (GCSFs)، اوکرلیزومب، پالیفرمین، پیمکرولیموس، رفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها بلئومایسین سولفات

1- تست¬های عملکرد ریوی (از جمله حجم کل ریوی، ظرفیت حیاتی اجباری (FVC)، حجم بازدم اجباری در ثانیه اول (FEV1)، ظرفیت انتشار مونوکسید کربن (DLCO)، ظرفیت حیاتی، ظرفیت کل ریوی و حجم خون مویرگی ریوی) در بیماران مبتلا به سرطان بیضه، پیش از شروع درمان، قبل از هر دوره شیمی درمانی و سپس در سال های 1، 3 و 5 پس از شروع درمان پایش گردد. (همچنین توصیه می شود ظرفیت انتشار مونوکسید کربن (DLCO)، به صورت ماهانه ارزیابی شود.)
2- صداهای ریه (به عنوان اولین نشانه های سمیت ریوی)، پیش از شروع هر درمان ارزیابی شود.
3- عکسبرداری قفسه سینه هر 2-1 هفته انجام گیرد.
4- عملکرد کلیوی (مانند BUN و کراتینین) و کبدی در طول درمان به طور منظم پایش گردد.
5- علائم ازدیاد حساسیت به دقت پایش شود.
6- دمای بدن در ابتدای درمان ارزیابی شود و وزن بدن به صورت دوره ای پایش گردد.
7- در بیماران مبتلا به لنفوم، طی 1 ساعت پس از دریافت دوز آزمایشی، علایم حیاتی بیمار هر 15 دقیقه به دقت پایش شود (پیش از دریافت اولین و دومین دوز یادآور). هم چنین پس از دریافت اولین و دومین دوز، از لحاظ بروز واکنش های ایدیوسینکراتیک پایش شوند.
8- برای جلوگیری از نشت دارو به بافت، محل انفوزیون/تزریق به دقت پایش شود.

توصیه های دارویی بلئومایسین سولفات

1- محلول بلئومایسین استریل را می توان توسط محلول دکستروز و یا کلرورسدیم رقیق و سپس مصرف نمود.
2- به دلیل احتمال بروز ایدیوسنکرازی، بیمار باید 4 ساعت قبل از مصرف دارو توسط یک واحد از یلئومایسین تست گردد.
3- جهت جلوگیری از تب و لرز ناشی از آنافیلاکسی می توان از داروهای استروئیدی، استامینوفن و دیفن هیدرامین استفاده نمود.

دارو های هم گروه بلئومایسین سولفات

ایداروبیسین – ایفوسفامید – ایماتینیب – اینترلوکین-2 – ایرینوتکان – لتروزول – – لوموستین – ملفالان – مرکاپتوپورین – متوترکسات – میتومایسین – میتوتان – میتوکسانترون – نیلوتامید
اگزالی پلاتین – پاکلی تاکسل – پیمترکسید دی سدیم – پنتوستاتین – پروکاربازین – ریتوکسی مب – استرپتوزوسین
تاموکسیفن – تموزولامید – یوگوانین – توپوتکان – مجسترول – ارسنیک – رگورافنیب – ایبروتینیب – ودتینیب
داساتینیب – ارلوتینیب – ایگزابپیلون – نیلوتینیب – پانی تومومب – سورافنیب – سونیتینیب – نالرالبین
پازوپانیب – اوفاتومومب – پرالاترکسات – رومی دپسین – وورینوستات – کابازی تاکسل
اوه لومب – لاپاتینیب – اوسیمرتینیب – راموسیرومب – پالبوسیکلیب – انزالوتامید