باکانامایسین Bekanamycin

کانامایسین یک آنتی بیوتیک باکتریسیدال آمینوگلیکوزیدی با اشکال خوراکی، وریدی و عضلانی است و برای درمان عفونت های متنوع زیادی استفاده می شود.کانامایسین از از باکتری استرپتومایسس کانامایستیکوس جداسازی می شود و شکل رایج مصرفی آن کانامایسین سولفات است.

مکانیسم اثر کانامایسین

آمینوگلیکوزید ها نظیر کانامایسین به صورت برگشت ناپذیر به زیرواحد 30S پروتئین و 16S از rRNA متصل می شوند.به طور اختصاصی کانامایسین به چهار نوکلئوتید از 16S rRNA و یک آمینو اسید از پروتئین S12 متصل می شود.این اتصال با ناحیه decoding در جایگاه نوکلئوتید 1400 در  16S  rRNA در زیرواحد 30S تداخل می کند.این ناحیه با جایگاه جابجا شونده در آنتی کدون tRNA برهمکنش می دهد که موجب تداخل با کمپلکس آغازگر، اشتباه خواندن mRNA و وارد شدن آمینواسید اشتباه به پلی پپتید و در نتیجه ایجاد پروتئین بدون عملکرد یا سمی و تجزیه پلی زوم به مونوزوم های غیر عملکردی می شود.

فارماکودینامیک

کانامایسین یک آنتی بیوتیک آمینوگلیکوزیدی است.آمینوگلیکوزیدها با اتصال به زیرواحد 30S ریبوزومی موجب اشتباه خواندن t-RNA و مهار سنتز پروتئین های ضروری برای رشد باکتری می شوند. آمینوگلیکوزیدها عمدتا در عفونت های هوازی، باکتری های گرم منفی نظیر پسودومونا، آسینتوباکتر و انتروباکتر موثرند.
علاوه بر این برخی مایکوباکتری ها نظیر عامل سل به آمینوگلیکوزیدها حساسند.باکتری های گرم مثبت هم میتوانند با آمینوگلیکوزیدها درمان شود اما سایر آنتی بیوتیک ها موثر تر و کم ضرر تر هستند.آمینوگلیکوزیدها در برابر باکتری های بی هوازی ها، قارچ و ویروس بی اثرند.

فارماکوکینتیک

• جذب: داروی کانامایسین پس از تزریق عضلانی سریعا جذب می شود و حدودا در عرض یک ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسد.جذب خوراکی و موضعی ضعیفی به جز در موارد آسیب پوستی شدید دارد.
• دفع: ادراری
• نیمه عمر:2.5 ساعت

موارد مصرف کانامایسین

عفونت باکتریایی ناشی از :گونه های اسینتو باکتر، ا.کلای، انتروباکتر آئروژنز، کلبسیلا پنومونیه، گونه های پروتئوس، سراتیا مارسسنس

مقدار مصرف کانامایسین

کودکان و بزرگسالان

تجویز وریدی:روزانه 5-7.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن منقسم در 2-3 دوز، بیش از 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز منقسم در 2-4 دوز تجویز نشود.آهسته تجویز شود.

تجویز عضلانی: 5-7.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم در هر روز منقسم در 2-3 دوز ، بیش از روزانه 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن منقسم در 2 دوز تجویز نشود. چون غلظت خونی بالای مداوم مطلوب است دوز 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در 3-4 دوز تقسیم شود.

موارد منع مصرف کانامایسین

حساسیت شدید

عوارض جانبی کانامایسین

اسهال , سردرد , ادم , تهوع , سرگیجه , ضعف , بی اشتهایی , لرزش , خارش , آگرانولوسیتوز , سمیت گوش , کرامپ عضلانی , افزایش BUN , ترومبوسایتوپنی , سختی تنفس , ضعف عضلانی , سمیت کلیوی , راش , صدای زنگ در گوش , انتروکولیت حاد , افزایش ترشح بزاق , سمیت عصبی شدید

تداخلات دارویی کانامایسین

آتراکوریوم , آمفوتریسین بی , آیوپامیدول , آیوپروماید , ادفوویر , ایمونوگلوبولین وریدی , پلی میکسین بی سولفات , تاکرولیموس , دفراسیروکس , سیرولیموس , سیس آتراکوریوم , فوروزماید , منیزیم سولفات , وکرونیوم , متریزامید , نئومایسین , واکسن زنده ب ث ژ , بومتانید , اتاکرینیک اسید , توراسماید , توکسین انابوتولینوم , پانکرونیوم , کینیدین | کوئینیدین , راپاکورونیوم , توکسین ریمابوتولینوم , روکورونیوم , توبوکورارین , سوکسینیل کولین , کولومایسین , باسیتراسین , سوکسامتونیوم , مگلومین کامپاند , سفاماندول , یوتالامات , پرابوتولینوم توکسین آ , آیوکساگلات , واکسن زنده وبا , سیدوفوویر , آیوهگزول (امنی پک) , میواکوریوم , دوکساکوریوم , کاپرئومایسین , ایمونوگلوبین بوتولیسم , کولیستیمتات , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , گالیم نیترات , اینکوبوتولینوم توکسین آآمفوتریسین بی داکسی کولات، ایمونوگلوبین وریدی و زیرجلدی ، یدامید ، یدیپامید ، یوتالامات ، یوورسول ، یوگزالات ، یوکسیلان ، مانیتول/سولفات موضعی ، متوکورین، نئومایسین خوراکی ، ایمونوگلوبین ویروس سینکتیال تنفسی ، سوکسینیل کولین ، واکسن زنده حصبه ،توکسین آبو بوتولینوم

هشدارها

سمیت شنوایی کانمایسین از استرپتومایسین و کاپرئومایسین بیشتر است.تست شنوایی ماهیانه حین درمان با این دارو توصیه می شود.سمیت وستیبولار نادر است، سمیت کلیوی شیوعی مانند کاپرئومایسین دارد، بررسی منظم کراتینین سرمی توصیه می شود.

نارسایی کلیوی

میاستنی گراویس

ایمپلنت حلزون/وستیبولار

دارو با سمیت کلیوی

هشدار شدید ! سمیت عصبی به صورت سمیت گوشی وستیبولار و شنوایی دوطرفه در بیماران با بیماری کلیوی زمینه ای یا بیمار با کلیه سالم اما دوز بالا یا مدت زمان درمان بیش از مدت توصیه شده رخ می دهد. معمولا ابتدا  ناشنوایی فرکانس های بالا رخ می دهد و با تست های شنوایی سنجی قابل تشخیص است.سرگیجه نمودی از آسیب وستیبولار است.

آمینوگلیکوزید ها سمیت کلیوی بالقوه دارند.خطر آن در نارسایی کلیه یا دریافت دوز بالا یا دوره درمان طولانی بیشتر است.ندرتا سمیت کلیوی تا چند روز اول بعد از قطع درمان بروز نمی کند.

در نوزادان و نوزادان زودرس به خاطر عدم بلوغ کلیه ها و افزایش نیمه عمر سرمی دارو احتیاط کنید.

انسداد عصبی-عضلانی و فلج تنفسی در تزریق، استفاده خوراکی و موضعی مخصوصا با فاصله کوتاهی بعد از داروهای بیهوشی یا شل کننده های عضلانی گزارش شده است.اگر انسداد رخ داد از نمک های کلسیم استفاده کنید اما تنفس با دستگاه ممکن است لازم شود.

از استفاده همزمان یا پشت سر هم داروهای دارای سمیت عصبی یا کلیوی نظیر سایر آمینوگلیکوزیدها (آمیکاسین، استرپتومایسین، نئومایسین، کانامایسین، جنتامایسین و پاراموماسین) خودداری کنید.

لیستی از داروهایی که بایداز همه آمینوگلیکوزیدها جدا مصرف شوند چون خطر سمیت گوشی را افزایش می دهند.:آمفوتریسین بی، باسیتراسین، سفالوریدین، سیس پلاتین، کولیستین، پلی میکسین بی، ونکومایسین و ویومایسین.دیورتیک ها در تجویز وریدی با تغییر غلظت سرمی و بافتی آنتی بیوتیک سمیت آمینوگلیکوزیدها را افزایش می دهند.

نکات قابل توصیه

در صورت حساسیت به سولفیت ها با پزشک خود مشورت کنید.بعضی محصولات حاوی سولفیت هستند.

عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.در صورت بارداری یا شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه کانامایسین

توبرامایسین استنشاقی , آمیکاسین , استرپتومایسین , جنتامایسین , نئومایسین , توبرامایسین , پارومومایسین , نتیل مایسین سولفات