آلکافتادین Alcaftadine

آلکافتادین آنتاگونیست گیرنده H1 هیستامین است که برای پیشگیری از خارش ناشی از التهاب ملتحمه حساسیتی استفاده می شود. داروی آلکافتادین جزء گروه آنتی هیستامین ها و ضداحتقان های چشمی است .

مکانیسم اثر آلکافتادین

آنتاگونیست گیرنده H1 هیستامین است و آزادسازی هیستامین را از ماست سل ها مهار می کند.همچنین موجب کاهش کموتاکسی و مهار فعال شدن ائوزینوفیل ها می شود.

فارماکودینامیک

با تجویز محلول 0.25% در هر دو چشم میانگین غلظت پلاسمایی آن 60 پیکوگرم در هر میلی لیتر است و زمان رسیدن به آن 15 دقیقه است.

سه ساعت بعد از تجویز، غلظت پلاسمایی آن کمتر از 10 پیکوگرم در هر میلی لیتر است.

میانگین حداکثر غلظت متابولیت فعال 3 نانوگرم در هرمیلی لیتر یک ساعت پس از تجویز است.غلظت پلاسمایی متابولیت فعال دوازده ساعت بعد از تجویز کمتر از 100 پیکوگرم در هر میلی لیتر است

فارماکوکینتیک

• جذب:کم
• نیمه عمر: 2 ساعت
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:0.25 ساعت، متابولیت فعال:1 ساعت
• حداکثر غلظت پلاسمایی: 60 پیکوگرم در میلی لیتر، متابولیت فعال:3 نانوگرم در میلی لیتر
• اتصال به پروتئین:39.2%، متابولیت فعال:62.7%
• متابولیسم: آنزیم های غیر CYP450 سیتوزولی آن را به متابولیت فعال کربوکسیلیک اسید تبدیل می کنند.

موارد مصرف آلکافتادین

التهاب ملتحمه1 , حساسیت فصلی

مقدار مصرف آلکافتادین

پیشگیری از خارش ناشی از التهاب ملتحمه حساسیتی

بزرگسالان

روزانه 1 قطره در هر چشم

کودکان

زیر 2 سال:ایمنی دارو تایید نشده است.بالای 2 سال: روزانه 1 قطره در هر چشم

موارد منع مصرف آلکافتادین

حساسیت مفرط به این دارو

عوارض جانبی آلکافتادین

آنفولانزا , سردرد , التهاب و قرمزی چشم , خواب آلودگی , ترشحات چشمی , تورم چشم , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , خارش چشم , ورم پلک , قرمزی پلک

تداخلات دارویی آلکافتادین

تداخل مهمی گزارش نشده است.

هشدارها

بعد از مصرف درب ظرف را محکم ببندید.

برای تحریک ناشی از لنز تماسی استفاده نکنید.قبل از استفاده از داروی آلکافتادین لنز تماسی را خارج کنید.

نکات قابل توصیه

از داروی آلکافتادین برای درمان تحریک ناشی از لنز استفاده نکنید.

در صورت قرمزی چشم از لنز تماسی استفاده نکنید.

دست های خود را قبل و بعد از استفاده بشویید.

قبل از استفاده از دارو لنز خود را از چشم خارج کنید و ده دقیقه بعد از ریختن دارو در چشم از آن استفاده کنید.در صورت قرمزی یا عفونت چشم از لنز تماسی استفاده نکنید.

سر قطره با چشم، پلک و پوست برخورد نکند.

سر خود را به عقب خم کنید و قطره را در چشم بریزید.

بعد از استفاده چشم های خود را ببندید وگوشه داخلی چشم را برای 1-2 دقیقه بفشارید تا دارو در چشم بماند.

برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی از آلکافتادین را فراموش نکنید.قطره های دیگر با فاصله حداقل 5 دقیقه استعمال شود.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)