آباکاویر Abacavir

موارد مصرف آباکاویر

موارد مصرف:
در درمان بیماری HIV همراه با سایر داروهای ضد ویروس استفاده می شود.
مصرف در حاملگی : گروه C
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۱۵

مکانیسم اثر آباکاویر

– مهار کننده نوکلئوزیدی برگشت پذیر آنزیم ترانس کریپتاز است. یک آنالوگ گوانوزین بوده که به کاربوویر تری فسفات فسفریله شده و منجر به اختلال در DNA پلیمراز وابسته به RNA ی ویروس HIV می شود. در نتیجه تکثیر ویروس مهار می شود.

فارماکوکینتیک آباکاویر

– جذب: سریع و زیاد
– توزیع: Vd=0.86 L/Kg
– اتصال به پروتئین: 50 %
– متابولیسم:کبدی، از طریق الکل دهیدروژناز و گلوکورونیل ترانسفراز به متابولیت های غیر فعال کربوکسیلات و گلوکورونید تبدیل می شود.
– زیست دست یابی: 83 %
– نیمه عمر: 5/1 ساعت
– زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
– دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها83 %
– نیمه عمر: 5/1 ساعت
– زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
– دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها83 %
– نیمه عمر: 5/1 ساعت
– زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
– دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها83 %
– نیمه عمر: 5/1 ساعت
– زمان رسیدن به پیک: 7/1-7/0 ساعت
– دفع: عمدتا ادرار ( بصورت متابولیت ها، 2/1 % بصورت داروی تغییر نیافته )، مدفوع ( 16 % دوز کلی )

منع مصرف آباکاویر

بیش حساسیتی؛ وجود آلل HLA-B*5701؛ در صورت بروز واکنش بیش حساسیتی، صرف نظر از وجود HLA-B*5701، دوباره از Abacavir استفاده نکنید، زیرا ممکن است هایپوتنشن و مرگ بدهد؛ نارسایی کبدی متوسط تا شدید

عوارض جانبی آباکاویر

سیستم عصبی مرکزی: سردرد، افسردگی، تب/ لرز، اضطراب
گوارشی: تهوع، اسهال، استفراغ، افزایش آمیلاز
پوستی: راش
اندوکرین و متابولیک: افزایش تری گلیسرید
هماتولوژیک: ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش AST
نوروماسکولار و اسکلتی: درد عضلانی اسکلتی
متفرقه: واکنش های بیش حساسیتی، عفونت

تداخلات دارویی آباکاویر

Ganciclovir- Valganciclovir: ممکن است عوارض جانبی/ اثرات سمّی مهارکنندگان آنزیم reverse transcriptase را افزایش دهد. سمیّت هماتولوژیک یکی از نگرانی های اصلی است. Ganciclovir-Valganciclovir می توانند غلظت سرمی مهارکنندگان آنزیم reverse transcriptase را افزایش دهد.

Methadone: می تواند اثرات درمانی Abacavir را از بین ببرد. Abacavir غلظت سرمی Methadone را کاهش می دهد.

مهارکنندگان پروتئاز: غلظت سرمی Abacavir را کاهش می دهند.

Ribavirin: اثرات هپاتوتوکسیک مهار کنندگان آنزیم reverse transcriptase را افزایش می دهد. اسیدوز لاکتیک ممکن است رخ دهد.
تداخل غذایی: اتانول حذف Abacavir را کاهش داده و ریسک سمیّت را بالا می برد.

هشدار ها آباکاویر

(تمام NRTI ها): ریسک اسیدوز لاکتیک کشنده و هپاتومگالی شدید همراه با استئاتوز در صورت استفاده از این دسته دارویی چه به صورت تنها چه همراه با سایر داروهای ضدرتروویروسی
ریسک سندروم بازآرایی سیستم ایمنی (immune reconstitution syndrome) در صورت استفاده با سایر داروهای ضدرتروویروسی
افزایش ریسک واکنش های بیش حساسیتی کشنده در بیماران دارای آلل آنتی ژن لوکوسیت انسانی، HLA-B*5701؛ در صورت بروز واکنش بیش حساسیتی، صرف نظر از وجود HLA-B*5701، دوباره از Abacavir استفاده نکنید، زیرا ممکن است هایپوتنشن و مرگ بدهد
ممکن است توزیع چربی را تغییر دهد و ظاهر شبه کوشینگ ایجاد کند

توصیه های دارویی آباکاویر

اهمیت تداوم مصرف داروهای ضد HIV و استفاده از Abacavir همراه با سایر داروهای ضد رتروویروسی را هشدار دهید.
داروهای ضدرتروویروسی درمانی برای عفونت HIV نیستند و عفونت های فرصت طلب ممکن است همچنان رخ دهد. انتقال HIV از طریق تماس جنسی یا سوزن مشترک با داروهای ضدرتروویروسی قابل پیشگیری نیست.
احتمال واکنش های بیش حساسیتی با Abacavir وجود دارد. در صورت بروز علائم و نشانه های بیش حساسیتی مثل تب، راش، خستگی، علائم گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال، دل درد) یا تنفسی (گلودرد، سرفه و تنگی نفس) سریعاً دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهید.
Abacavir را در صورت بروز واکنش بیش حساسیتی دوباره مصرف نکنید زیرا علائم شدیدتر طی چند ساعت رخ داده و منجر به افت فشار خون و مرگ می شود.
اگر درمان با Abacavir به دلیلی غیر از واکنش بیش حساسیتی (مثل تمام شدن دارو) قطع شد، بدون مشورت پزشک دوباره آن را آغاز نکنید. تنها در صورت وجود مراقبت های پزشکی می توان دوباره دارو را آغاز کرد.
سایر داروهایی که همزمان مصرف می کنید را به پزشک اطلاع دهید چه داروی نسخه ای چه OTC و چه گیاهی.
در صورت بارداری یا تصمیم به بارداری یا شیردهی با پزشک مشورت کنید.

دارو های هم گروه آباکاویر

تنفوویردیدانوزینامتری سیتابینل

تنفوویر
دیدانوزین
امتری سیتابین
لامیوودین
استاودین
زالسیتابین
زیدوودین
امتریسیتابین+تنوفوویر
زیدوودین+لامیوودین