بوپرنورفین Buprenorphine

اين دارو به عنوان ضد درد براي تسكين‌دردهاي متوسط تا شديد و نيز قبل از عمل جراحي تجويز مي‌شود.

اين دارو با تأثير بر گيرنده‌هاي اپيوئيدي در CNS، روند مؤثر بر ادراك درد و پاسخ به درد را تغيير مي‌دهد . ممكن است تا اندازه‌اي سبب تغييراتي در آزاد شدن واسطه‌هاي عصبي مختلف از اعصاب‌آوراني شود كه به محرك‌هاي دردزا حساس هستند.

غلظت پلاسمايي اين دارو 5 دقيقه پس از تزریق عضلاني به حداكثر مي‌رسد. نيمه عمر دارو حدود 3 ساعت است. متابوليسم دارو كبدي است . جذب دارو از راه عضلاني بسيار سريع بوده و پيوند دارو به پروتئين‌هاي پلاسما بسيار زياد است. دارو عمدتا از راه صفرا و مدفوع دفع مي‌گردد.

در صورت وجود اسهال به دليل مسموميت‌و ضعف شديد تنفسي، نبايد مصرف شود.

تزریقی:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سدیشن
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، خستگی، خواب آلودگی
پوستی: خارش محل تزریق، افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز
گوارشی: تهوع، یبوست، استفراغ
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز سرم، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
موضعی: درد محل تزریق، قرمزی محل تزریق، کبودی محل تزریق، پینه محل تزریق، تورم محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز
چشمی: تنگی مردمک
تنفسی: هیپونتیلاسیون (کاهش تعداد تنفس)قرص زیر زبانی:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، بی خوابی
پوستی: افزایش تعریق
گوارشی: تهوع، درد شکمی
عفونی: عفونت
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
گوارشی: یبوست، استفراغ

مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– اثرات شبه آنتی کولینرژیک
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
– ایجاد تأخیر در تخلیه معده
– تشدید اثرات کاهنده فشارخون
– کاهش‌ آستانه تشنج
– پارشیال آگونیست اوپیوئیدی
– افزایش فاصلهQT (بسته به شرایط)
– تشدید اثرات سروتونرژیکتداخلات رده X (پرهیز):
آبامتاپیر، آتازاناویر، آزلاستین (نازال)، برومپریدول، کانیواپتان، الوکسادولین، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، آگونیست های اوپیوئیدی، اپیوئید ها (میکس آگونیست/ آنتاگونیست)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومیدکاهش اثرات داروها توسط بوپرنورفین:
آتازاناویر، دیورتیک ها، داروهای معدی- روده‌ای (پروکینتیک)، آگونیست های اوپیوئیدی، پگویسومانت، سینکالید

کاهش اثرات بوپرنورفین توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، انزالوتامید، اردافیتینیب، اتراویرین، ایووسیدنیب، میتوتان، نالمفن، نالتروکسون، اپیوئید ها (میکس آگونیست/آنتاگونیست)، فنوباربیتال، پریمیدون، ریفابوتین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط بوپرنورفین:
آلویموپان، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، دسموپرسین، دیورتیک ها، الوکسادولین، فلونیترازپام، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اورفنادرین، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، عوامل طولانی کننده QT (بالاترین خطر)، راموسترون، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، سوورکسانت، تالیدومید زولپیدم

افزایش اثرات بوپرنورفین توسط داروها:
آبامتاپیر، الکل (اتیل)، آلیزاپرید، آمفتامین‌ها، ترکیبات آنتی کولینرژیک، اپرپیتانت، آتازاناویر، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، شیرین‌بیان، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، تضعیف‌کننده‌های CNS، کوبیستات، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داکلاتاسویر، دایمتیندن (موضعی)، درونابینول، دروپریدول، دولیسیب، اردافیتینیب، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، گیاه کاوا، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لیسورید، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوکلوپرامید، متوتری‌مپرازین، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نتوپیتانت، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر/ داسابوویر، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، فنوباربیتال، پریمیدون، روفینامید، سیمپرویر، سدیم اکسیبات، استریپنتول، سوکسینیل کولین، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول

تداخل غذایی:
ذکر نشده است.

.درموارد كاهش فشار خون ، كم‌كاري تيروئيد، آسم و كاهش ذخيره‌تنفسي بايد با احتياط فراوان مصرف شود.
2. برخلاف بيشتر داروهاي اپيوئيدي فقط بخشي از اثرات اين دارو توسط نالوكسون خنثي مي‌شود.
3. از مصرف اين دارو در موقع حمله آسمي بايد اجتناب شود.
4. مصرف اين دارو در معتادان به مواد شبه مرفين مي‌تواند موجب بروز علائم سندرم قطع دارو مخدر گردد.

. اين دارو نبايد بيش از مقدار توصيه شده مصرف شود.
2. در صورت عدم حصول پاسخ درماني مطلوب پس از چند هفته، مقدار مصرف دارو بدون مشورت با پزشك نبايد افزايش يابد.
3. از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري شود.
4. در صورت بروز سرگيجه خواب‌آلودگي و منگي يا احساس سرخوشي ، بايد احتياط نمود.
5. قبل از قطع مصرف دارو، بايد با پزشك مشورت شود. قطع تدريجي مصرف دارو ممكن است لازم باشد.