باکلوفن Baclofen

باکلوفن چیست؟  و در چه مواردی استفاده می شود؟
باکلوفن از دسته ی داروهای شل کننده ی عضلانی می باشد که با اثر بر اعصاب نخاعی می تواند مقدار و شدت گرفتگی های عضلانی را در بیماران ام اس و سایر بیماری های عصبی مربوط به نخاع کاهش دهد.
این دارو همچنین می تواند گرفتگی ها و دردهای عضلانی را تسکین دهد و فعالیت ماهیچه ها را بهبود بخشد.

Formula: C₁₀H₁₂ClNO₂

نحوه ی مصرف باکلوفن
این دارو بصورت قرص خوراکی ۱۰و ۲۵ میلی گرم موجود می باشد که معمولا بهتر است آن را سه بار در روز در فواصل مشخص مصرف کنید.این دارو در دردهای جدی عضلانی در بیماری های عصبی،باید چند هفته به صورت مداوم مصرف شود تا اثرات مطلوب آن مشاهده شود در نتیجه مصرف این دارو را بدون نظر پزشک تجویزکننده ی آن نباید قطع کرد.خصوصاً اگر دارو به مقدار زیاد و برای مدت طولانی تجویز شده باشد.

چه احتیاط خاصی در مورد این دارو وجود دارد؟
پیش از مصرف باکلوفن لیست کلیه ی داروهای مصرفی خود را (به ویژه داروهای شل کننده عضلانی، قرص های خواب آور و آرامبخش و ویتامین ها)در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.
در صورت سابقه ی بیماری های کلیوی، صرع، زخم گوارشی ،سکته،رماتیسم، پارکینسون و بیماری های روان به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورت بارداری یا شیردهی پزشک خود را در جریان قرار دهید.
از آنجا که مصرف این دارو ایجاد خواب آلودگی یا گیجی می کند، تا ۲ ساعت پس از مصرف دارو از رانندگی و سایر فعالیتهایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
مصرف همزمان این دارو با الکل سبب تشدید خواب آلودگی می شود که می تواند عوارض خطرناکی در پی داشته باشد.

عوارض شایع باکلوفن
شایع ترین عارضه ی این دارو خواب آلودگی ،گیجی و ضعف می باشد.با این حال در صورت احساس مشکل در تنفس یا بروز تشنج حتما به پزشک خود مراجعه کنید.
نگهداری باکلوفن
دارو را در دمای اتاق در محیط خشک و خنک نگهداری کنید و از قرار دادن آن در دسترس اطفال جدا خودداری کنید. هنگام مصرف حتما به تاریخ انقضای محصول دقت نمایید.داروهای تاریخ مصرف گذشته می توانند اثرات و عوارض نامشخصی در بدن داشته باشند.
مصرف باکلوفن اطفال و سالمندان
در مورد مصرف این دارو در اطفال مطالعه ای صورت نگرفته و اطلاعات کافی نمی باشد.همچنین در سالمندان احتمال وقوع عوارض خواب آلودگی، توهم و گیجی بیشتر است.
در صورت مصرف بیش از حد باکلوفن
مصرف بیشتر از ۸۰ میلی گرم این دارو می تواند عوارض مسمومیت با آن را در برداشته باشد.در صورت مصرف بیش از حد درمانی، امکان مشکلات تنفسی شدید وجود دارد لذا حتماً با مرکز مسمومیت دارویی و یا مرکز اورژانس تماس بگیرید.

هشدار باکلوفن
در افراد دیابتی مصرف باکلوفن ممکن است منجر به افزایش قندخون شود.در افرادی که سابقه ی سکته ی مغزی و سایر بیماری های مغزی دارند،احتمال بروز عوارض دارویی باکلوفن بیشتر می باشد.

باکلوفن و نقش آن در رفلاکس معده-مری:
۱. ژورنال بالینی کلولند ( cleveland):
نشان داده شده است که شل شدن گذرای اسفنکتر تحتانی مری ( LES) باعث ایجاد رفلاکس در افراد سالم و مبتلایان به GERD می شود.
باکلوفن یک شل کننده عضلانی با ویژگیهای اگونیست انتخابی برای گیرنده کلاس B گاما آمینوبوتریک است که باعث کاهش ریلاکسیون گذرای اسفکتر تحتانی مری ( TLESR) و درنتیجه افزایش تونیسیته و فشار اسفنکتر تحتانی مری ( LES) می شود.
بااین حال باکلوفن از سوی FDA بعنوان درمان رفلاکس تایید نشده است و استفاده از آن ممکن است به خاطر عوارض جانبی مثل خواب الودگی و سرگیجه محدود شود.
۲. نظر اپ تودیت:
در بیماران با رفلاکس مقاوم که به تجویز دوباردرروز مهارکننده پمپ پروتون جواب ندادند، ما توصیه به درمان تجربی تجویز باکلوفن می کنیم ( توصیه درجه 2c).
ما معمولا با دوز شروع 10 میلی گرم دوبار درروز درمان را آغاز میکنیم که این دوز می تواند به 20 میلیگرم سه بار درروز افزایش پیدا کند. این دارو باعث کاهش رفلاکس ریلاکسیون گذارای تحتانی اسفکتر مری ( TLESR) تا میزان 40 الی 60 درصد می شود و همچنین باعث افزایش سرعت تخلیه معده شده است. این دارو از سد خونی مغزی عبور میکند پس این بیماران باید از لحاظ عوارض جانبی از قبیل؛ خواب الودگی، گیجی، سرگیجه، احساس سبکی در سر، ضعف و… به دقت مانتیور شوند و همین عوارض جانبی، مهم ترین دلیل و عامل محدود کننده تجویز روتین این دارو در درمان رفلاکس معده – مری هستند.

مورد استفاده باکلوفن در نورالژی تری ژمینال مبتلایان به ام اس
عقیده همگانی براین است که این دارو میتواند در افراد مبتلا به مولتیپل اسکلروز دچار نورالژی تری ژمینال، مفید باشد. این بیماران اغلب از قبل در حال مصرف باکلوفن هستند و ممکن است بدون نیاز به اضافه کردن کاربامازپین به کنترل علائم دست یابند. باکلوفن با اثر آرام بخشی و از دست دادن تون عضلات بصورت گذرا همراه است و قطع ناگهانی آن ممکن است باعث تشنج و توهم شود؛ بنابراین، قطع این دارو باید به صورت تدریجی باشد.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف باکلوفن

باكلوفن در درمان اسپاسم شديد و مزمن عضله ارادي و به منظور كاهش تعداد و شدت حملات درد عصب سه قلو در بيماراني كه قادر به تحمل كاربامازپين نيستند يا به اثرات آن مقاوم مي باشند، مصرف مي شود.

مکانیسم اثر باکلوفن

باكلوفن احتمالاً در سطح نخاع عمل كرده و عبور بازتاب تك سيناپسي را مهار مي كند و به وسيله هيپرپولاريزه كردن انتهاي رشته عصبي آوران مانع از آزاد شدن واسطه هاي محرك احتمالي(اسيد گلوتاميك و اسيد آسپارتيك)مي گردد. اين دارو بر نواحي فوق نخاعي نيز ممكن است اثر بگذارد.

فارماکوکینتیک باکلوفن

جذب باكلوفن سريع و زياد است. سرعت و ميزان جذب با افزايش مقدار مصرف ممكن است كاهش يابد. متابوليسم آن كبدي است و فقط حدود 15 درصد مقدار مصرف متابوليزه مي شود. دفع آن كليوي است. حدود 40 درصد مقدار مصرف معمولاً طي 6 ساعت و كل دارو طي 3 روز از بدن دفع مي گردد.

منع مصرف باکلوفن

اين دارو در درمان بيماران مبتلا به مشكلات عروق مغزي، پاركينسون، فلج مغزي يا تروماي حاصل از مشكلات مغزي و زخم معده نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی باکلوفن

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: هیپوتونی (ضعف عضلانی)، خواب‌آلودگی، گیجی، سردرد
گوارشی: تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشارخون، ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: صرع، سرگیجه، بی خوابی، خواب رفتگی اندام، هایپرتونی، درد، اختلال تکلم، افسردگی، اغما، تفکرات نامعقول، آژیتاسیون، لرز
پوستی: خارش، کهیر
گوارشی: یبوست، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، خشکی دهان، اسهال
ادراری تناسلی: احتباس ادراری، تکرر ادرار، سختی در دفع ادرار، ضعف جنسی، بی اختیاری ادراری
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کمردرد، لرزش
چشمی: تنبلی چشم
تنفسی: هیپوونتیلاسیون (کاهش تعداد تنفس)، پنومونی، تنگی نفس
متفرقه: صدمات غیرمترقبه

تداخلات دارویی باکلوفن

مشخصات کلی تداخلات:
– تشدید اثرات تضعیف‌کننده‌ CNS
– تشدید هایپرگلایسمی
– کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، برومپریدول، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید

کاهش اثرات داروها توسط باکلوفن:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات باکلوفن توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط باکلوفن:
الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، فرآورده‌های حاوی سم بوتولینوم، برکسانولون، بوپرنورفین، داروهای تضعیف‌کننده‌ CNS، فلونیترازپام، لاسیدیپین، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، سوورکسانت، تالیدومید، یوراپیدیل، زولپیدم

افزایش اثرات باکلوفن توسط داروها:
آلیزاپرید، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، شاهدانه، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، هیدروکسی زین، گیاه کاوا، لمبورکسانت، لیسورید، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اوکسوممازین، پرامپانل، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تولپریسون، تری‌مپرازین

تداخلات با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها باکلوفن

1. در طول درمان با باكلوفن خطر بروز مسموميت CNS كه منجر به توهمات، اغتشاش شعور، افسردگي رواني يا ساير آشفتگي هاي رواني يا تسكين مفرط مي شود، در سالمندان بيشتر است.
2. در بيماران مبتلا به اختلالات كليوي، كبدي يا تنفسي اين دارو بايد با احتياط مصرف شود.

توصیه های دارویی باکلوفن

در موقع مصرف دارو از مصرف ساير داروهاي مضعف CNS بايد اجتناب شود.
-در صورت مصرف طولانی مدت حتما برای قطع کردن دارو با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
-در ابتدای مصرف این دارو و تا هنگامی که اثرات این دارو برای شما مشخص شود از رانندگی و انجام کارهایی که به هوشیاری کامل نیاز است خودداری کنید.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-در صورت گیجی شدید، خواب آلودگی، غش کردن یا تغییر در دفعات دفع ادرار به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.
-کلیه داروهای تزریقی باید در مراکز درمانی تزریق شود. از تزریق دارو در منزل خودداری کنید.
-در صورتی که محلول تزریقی دچار کدورت یا تغییر رنگ خاصی شده بود، از تزریق دارو خودداری کنید.
-در صورت مصرف طولانی مدت حتما برای قطع کردن دارو با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
-در ابتدای مصرف این دارو و تا هنگامی که اثرات این دارو برای شما مشخص شود از رانندگی و انجام کارهایی که به هوشیاری کامل نیاز است خودداری کنید.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-در صورت گیجی شدید، خواب آلودگی، غش کردن ، تغییر در دفعات دفع ادرار، تغییر در بینایی، درد قفسه سینه، درد عضلانی یا ضربان قلب غیر عادی به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.