آمپرناویر Amprenavir

آمپرناویر یک مهار کننده آنزیم پروتئاز است که در درمان HIV استفاده می شود.

مکانیسم اثر آمپرناویر

آمپرناویر با برقراری پیوند با نقاط فعال آنزیم پروتئاز HIV-1را مهار می کند. این کار از پردازش پیش سازهای پلی پروتئین و گگ(gag) ویروسی جلوگیری می کند و باعث تشکیل ذرات ویروسی غیرعفونی رشد نیافته می شود.

فارماکودینامیک

• جذب: جذب سریع به صورت خوراکی

زمان رسیدن به حداکثر غلظت: 1 یا 2 ساعت پس از یک تک دوز

• توزیع: مشخص نشده
• متابولیسم:مشخص نشده
• حذف:نیمه عمر: 1/7 تا 6/10 ساعت

موارد مصرف آمپرناویر

عفونت HIV-1 , درمان عفونت HIV-1 همراه با سایر عوامل ضد ویروسی

مقدار مصرف آمپرناویر

کپسول: 50 میلیگرم
پودر تزریقی: 150 میلیگرم

سوسپانسیون 15 میلیگرم بر میلی لیتر

بزرگسالان:

• عفونت HIV : 1200 میلیگرم روزانه خوراکی – 2 بار در روز
• عفونت HIV :وقتی همراه با ریتوناویر مصرف می شود: ریتوناویر: 200 میلی گرم خوراکی یک بار در روز –آمپرناویر: 1200 میلیگرم خوراکی یک بار در روز
• عفونت HIV : زمانی که با ریتوناویر مصرف می شود: ریتوناویر: 100 خوراکی میلیگرم . 2 بار در روز – آمپرناویر: 600 میلیگرم خوراکی دو بار در روز

تنظیم دوز:

• آسیب کلیوی: سوسپانسیون خوراکی در بیماران مبتلا به آسیب کلیوی به دلیل محتوای پروپیلن گلایکول توصیه نمی شود.
• نارسایی کبدی: سوسپانسیون خوراکی در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی توصیه نمی شود.
• آسیب کبدی: 450 میلیگرم دو بار در روز(کپسول)، 513 میلیگرم دو بار در روز(سوسپانسیون)، 2 بار در روز(کپسول)، 342 میلیگرم 2 بار در روز(سوسپانسیون)

کودکان:

• عفونت HIV : کپسول: 13 تا 16 سال؛ 1200 میلیگرم خوراکی دو بار در روز
• عفونت HIV : 4 تا 16 سال با وزن کمتر از 50 کیلوگرم، 20 میلیگرم بر کیلوگرم خوراکی 2 بار در روز یا 15 میلیگرم بر کیلوگرم 3 بار در روز. حداکثر 2400 میلیگرم در روز
• عفونت HIV : سوسپانسیون. 4 تا 16 سال با وزن کمتر از 50 کیلوگرم، 22/5 میلیگرم بر کیلوگرم خوراکی 2 بار در روز یا 17 میلیگرم بر کیلوگرم 3 بار در روز. حداکثر2800 میلیگرم در روز
• عفونت HIV : سوسپانسیون 13 سال بالاتر و با وزن بیشتر از 50 کیلوگرم 1400 میلیگرم خوراکی دو بار در روز

موارد منع مصرف آمپرناویر

نارسایی کبدی , نارسایی کلیوی , بارداری , کودکان زیر 4 سال , ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن

• نارسایی کبدی؛ ریسک سمیت مقادیر بالای پروپیلن گلایکل(فقط سوسپانسیون)
• بچه های کوچکتر از 4 سال؛ ریسک سمیت مقادیر بالای پروپیلن گلایکل(فقط سوسپانسیون)
• خانم های باردار؛ ریسک سمیت مقادیر بالای پروپیلن گلایکل(فقط سوسپانسیون)
• نارسایی کلیوی؛ ریسک سمیت مقادیر بالای پروپیلن گلایکل(فقط سوسپانسیون)

عوارض جانبی آمپرناویر

اسهال , سردرد , تهوع , استفراغ , کهیر , سندروم استیون جانسون , واکنشهای پوستی , درد شکمی , ناراحتی شکمی , هایپرگلایسمی , هایپرتریگلایسریدیمیا , ناهنجاری بساوایی , تشدید دیابت شیرین

تداخلات دارویی آمپرناویر

پیموزاید , دی هیدرو ارگوتامین , سیزاپراید , متیل ارگونوین , ارگوتامین , ارگونوین , میدازولام , کلشی سین , ترفنادین , پروپوکسیفن , بپریدیل , تولواپتان , الباسویر/گرازوپرویر , لوومیلناسیپران , ماراویروک , هالوفانترین , مومتازون داخل بینی , دلاویردین , ترابکتدین , اردافیتینیب , آلفوزوسین , داساتینیب , فسوترودین , الیگلوستات , جفیتینیب , آوانافیل , تریازولام

هشدارها

• الکل می تواند در مسیر مشابه حذف متابولیک داروی آمپرناویر با آن رقابت کند.
• محلول امپرناویر زمانی باید مصرف شود که کپسول ها و سایر فراورده های آن قابلیت درمانی نداشته باشند.
• درمان با ضد انعقادهای خون؛ مصرف امپرناویر دوز روزانه بالایی از ویتامین E وارد بدن می کند که ممکن است عدم انعقاد خون ناشی از کمبود ویتامین K در درمان ضد انعقاد خون را تشدید کند.
• دیابت شیرین؛ احتمال تشدید بیماری وجود دارد. ممکن است هایپر گلایسمی (افزایش قند خون) رخ دهد.
• نژادها (آسیایی، اسکیموها، بومی های آمریکا) ممکن است در معرض خطر سمیت پروپیلن گلایکل باشند. (فقط در مورد محلول)
• بروز کم خونی همولیتیک با مصرف این داروی آمپرناویر گزارش شده است.
• نارسایی کبدی؛ امپرنامیر عمدتا در کبد متابولیزه می شود.
• بروز هایپرتریگلیسریدمی با مصرف این دارو گزارش شده است.
• عدم جذب مناسب؛ آمپرناویر دوز روزانه بالایی از ویتامین E به بدن وارد می کند که به دلیل عدم جذب مناسب می تواند نقص انعقاد خون ناشی از کمبود ویتامین K را تشدید کند.
• ممکن است عفونت ناشی از پاتوژن ها و همچنین سندروم التهابی بازسازی ایمنی رخ دهد.
• آلرژی به سولفونامید؛ آمپرناویر یک سولفونامید است.
• در مواردی سندروم استیونزجانسون و سایر واکنش های پوستی بسیار خطرناک رخ داده است.
• زنان در معرض ریسک بالاتری از سمیت پروپیلن گلیکول قرار دارند.

نکات قابل توصیه

• به بیمار توصیه می شود که رابطه جنسی ایمن داشته باشد. این دارو از انتقال ویروس جلوگیری نمی کند.
• به بیمار توصیه می شود افزایش خونریزی، کم خونی، سمیت کبدی و سمیت کلیوی را گزارش دهد.
• بیمار باید از خوردن غذاهای پرچرب همراه با این داروی آمپرناویر خودداری کند.
• بیمار این دارو را 1 ساعت بعد یا قبل از آنتی اسیدها و دیدانوزین بافرشده مصرف کند.
• به بیمار توصیه می شود از مصرف الکل و ویتامین E و گیاه علف چای خودداری کند.
• داروی آمپرناویر دارای تداخلات دارویی مهمی است. قبل از مصرف با پزشک راجع به تمام داروهایی که مصرف می کنید که شامل گیاهی یا بدون نسخه هم می شوند صحبت کنید.
• اگر بیمار یک دوز را مصرف نکرد و 4 ساعت از زمان مصرف آن دوز گذشته باشد آن دوز را مصرف نکند و از دوز بعدی به مصرف دارو ادامه دهد.

مصرف در بارداری و شیردهی

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه آمپرناویر

داروناویر– ساکویی ناویر – ساکیناویر – ایندیناویر – ریتوناویر