آموکساپین Amoxapine

آموکساپین یک مشتق اِن- دمتیله از داروی آنتی سایکوتیک لوکساپین و یک مشتق دی بنزوکسازپین از ضدافسردگی های سه حلقه ای است. ضدافسردگی های سه حلقه ای از نظر ساختاری شبیه فنوتیازین ها هستند. آنها حاوی یک سیستم سه حلقه ای با گروه آلکیل آمین بر روی حلقه مرکزی هستند.

مکانیسم اثر آموکساپین

ضدافسردگی های سه حلقه ای مهارکننده قوی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین هستند.علاوه بر این در مصرف مزمن موجب کاهش گیرنده های بتا آدرنرژیک کورتکس مغزی می شوند و گیرنده های سروتونرژیک پست سیناپسی را حساس می کنند.
اثر درمانی ضدافسردگی های سه حلقه ای به خاطر افزایش نوروترنسمیترهای سروتونرژیک است .

فارماکودینامیک

در افراد غیر افسرده داروی آموکساپین خلق و خو را تغییر نمی دهد اما ممکن است خواب آلودگی ایجاد کند.در افراد افسرده داروی آموکساپین خلق را بهبود می دهد.ضدافسردگی های سه حلقه ای گیرنده های هیستامینی H1 ، گیرنده های آلفا 1 آدرنرژیک و گیرنده های موسکارینی را مهار می کنند که موجب اثرات خواب آوری، افت فشارخون و آنتی کولینرژیکی(تاری دید، خشکی دهان، یبوست، احتباس ادراری) می شود.

فارماکوکینتیک

• نیمه عمر: 8-30 ساعت
• زمان رسیدن به حداکثر غلطت پلاسمایی:90 دقیقه
• فراهمی زیستی: تقریبا جذب کامل دارد.
• متابولیت: 8-هیدروکسی آموکساپین
• حجم توزیع: 0.9-1.2 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
• اتصال به پروتئین:90%
• دفع:60%ادراری،18% مدفوع

موارد مصرف آموکساپین

افسردگی , تسکین علایم افسردگی

برای تسکین علایم افسردگی در بیماران با اختلال افسردگی عصبی یا واکنشی و همچنین افسردگی سایکوتیک یا درون زاد یا افسردگی همراه با اضطراب و بی قراری.

مقدار مصرف آموکساپین

بزرگسالان

افسردگی

• با دوز کم شروع کنید(25 میلی گرم هر 8-12 ساعت) و تدریجا آن را هر 5-7 روز تا 200-300 خوراکی موقع خواب افزایش دهید.اگر دوز بیش از 300 میلی گرم در روز است به دو دوز تقسیم شود.
• بیمار غیر بستری حداکثر 400 میلی گرم و بیمار بستری تا حداکثر 600 میلی گرم منقسم در دو دوز می تواند مصرف کند.

کودکان

توصیه نمی شود

موارد منع مصرف آموکساپین

بیماری قلبی عروقی شدید , گلوکوم زاویه بسته , حساسیت شدید

گلوکوم زاویه بسته درمان نشده
تا 14 روز بعد از قطع مصرف مهارکننده های MAO به دلیل افزایش ریسک سندرم سروتونین.اگر تجویز لینزولاید یا متیلن بلو وریدی(مهارکننده های MAO) لازم است مصرف داروهای افزایش دهنده سروتونین را قطع کنید و سمیت سیستم عصبی مرکزی را تحت نظر داشته باشید.ممکن است 24 ساعت بعد از آخرین دوز لینزولاید یا متیلن بلو یا دو هفته بعد از تحت نظر بودن ادامه یابد.

عوارض جانبی آموکساپین

اضطراب , یبوست , سردرد , ادم , تهوع , خشکی دهان , گیجی , تاری دید , سرگیجه , لرزش , تعریق , ضعف , خواب آلودگی , خستگی , بی قراری , راش , عدم تعادل و هماهنگی , افزایش سطح پرولاکتین

تداخلات دارویی آموکساپین

ادروفونیوم , ارگوتامین سی , اکسپکتورانت , دوبوتامین , سیبوترامین , سیزاپراید , بنوریلات , لاسمیدیتان , نتوپیتانت , هوپرزین آ , بداکیلین , گلیکوپیرونیوم توسیلات , آرفورموترول , لوومیلناسیپران , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , آکریواستین + پسودوافدرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , پیلوکارپین خوراکی , آرسنیک تری اکساید , ومورافنیب , بنزفتامین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , تاپنتادول , دی اتیل پروپیون , مفلوکین , اینداپامید , بپریدیل , لیز دگزامفتامین | لیس دکس آمفتامین , پروکائین آمید , وندتانیب , دروپریدول , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , پالونوسترون , متوکلوپرامید , سیکلوبنزاپرین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , فنلزینآستمیزول، سیزاپراید، دیزوپیرامید، ایبوتیلید، اینداپامید، یوبینگوان ید 123، ایزوکربوکسازید، لینزولاید، پنتامیدین، فنلزین، پیموزاید، پروکائینامید، پروکاربازین، کینیدین، سافینامید، سلژیلین، سوتالول، ترفنادین، ترانیل سیپرومین، زیپراسیدون، آلبوترول، آمیودارون، آمیزولپراید، آمی تریپتیلین، آرفوموترول، آرسنیک تری اکساید، آرتمتر/لومه فانترین، بامبوترول، بنزفتامین، باسپیرون، کلرپرومازین، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، کلومی پرامین، کلونیدین، سیکلوبنزاپرین، دزی پرامین، دس ونلافاکسین، دکس فن فلورامین، دکس متیل فنیدیت، دکستروآمفتامین، دکسترومتورفان، دی اتیل پروپیون، دوبوتامین، دوفتیلید، دولاسترون، دوپامین، دوپکسامین، دوسولپین، دوکسپین، درون دارون، دروپریدول، دولوکستین، افدرین، افدرین ریوی، اپی نفرین، اریترومایسین، اس سیتالوپرام، فن فلورامین، فلوکونازول، فلوکستین، فلوفنازین، فلوواکسامین، فورموترول، فوزامپرناویر، گرانیسترون، گوانابنز، گوانفاسین، هالوپریدول، ایمی پرامین، ایزوپروترنول، ایتراکونازول، ایووسیدنیب، کتوکونازول، لوالبوترول، لوومیلناسیپران، لیس دکس آمفتامین، لوفپرامین، لومفانترین، ماسیمورلین، ماپروتیلین، مفلوکین، مپریدین، متاپروترنول، مت امفتامین، متیلن بلو، متیلن دی اکسی مت امفتامین، متیل فنیدیت، میانسرین، میدودرین، میلناسیپران، موکسی فلوکساسین، نفازودون، نتوپیتانت/پالونوسترون، نیلوتینیب، نوراپی نفرین، نورتریپتیلین، اکتروتاید، اندانسترون، پالونوسنرون، پاروکستین، پرفنازین، فندیمترازین، فنترمین، فنیل افرین، فنیل افرین خوراکی، پیربوترول، پرومازین، پروپیل هگزدرین، پروتریپتیلین، پسودوافدرین، رازاژیلین، سالمترول، سلژیلین پوستی، سرتیندول، سرترالین، سدیم اکسی بیت، گل راعی، تدیزولید، تربوتالین، تیوریدازین، ترازودون، تر فلوپرازین، تریمی پرامین، اومکلیدیوم بروماید/ویلانترول استنشاقی، وندتانیب، ومورافنیب، ونلافاکسین، ویلانترول/فلوتیکازون فروآت استنشاقی، ورتیوکستین، زیلومتازولین، یوهیمب، یوهیمبین، زیپراسیدون

هشدارها

• هایپرتروفی خوش خیم پروستات، احتباس ادراری/ گوارشی، افزایش فشار داخل چشم، پرکاری تیروئید، گلوکوم زاویه باز، تشنج، تومور مغزی، نارسایی تنفسی
• خطر عوارض جانبی آنتی کولینرژیک
• احتمال دیسکنزی تاخیری و سندرم نورولپتیک بدخیم
• هشدار شدید
• در مطالعات کوتاه مدت نشان داده شده است که ضدافسردگی ها ممکن است در کودکان و افراد 18-24 ساله موجب تشدید افکار خودکشی شود. ضدافسردگی ها را فقط در موارد اختلال افسردگی و بیماری های روانی تجویز شود.
• بیماران باید از نظر تغییر در رفتار، بدتر شدن و تمایل به خودکشی 1-2 ماه ابتدای درمان و موقع تنظیم دوز تحت نظر باشند.
• در صورت تشدید علایم و تمایل به خودکشی که جزو علایم بیمار نبوده است باید درمان قطع شود.

نکات قابل توصیه

• در زمان مصرف آموکساپین از انجام رانندگی و سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند خودداری کنید.
• بدون مشورت با پزشک به طور ناگهانی مصرف دارو را قطع نکنید.ممکن است عوارض جانبی تشدید شود.برای توقف مصرف این دارو باید تدریجا و با دستور پزشک آن را قطع کرد.
• قبل از مصرف الکل، داروهای دیگر و مکمل های گیاهی با پزشک خود مشورت کنید.
• در هوای گرم یا فعالیت زیاد مایعات بیشتری مصرف کنید.
• معاینات چشمی را به صورت دوره ای انجام دهید.در صورت درد چشم، تغییر در بینایی، تورم یا قرمزی اطراف چشم فورا به پزشک مراجعه کنید.
• در صورت بارداری یا قصد بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
• اگر دارو تک دوز است شب موقع خواب مصرف شود.
• برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
• حتی با وجود احساس بهبود مصرف دارو را ادامه دهید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )