بنازپریل دارویی برای درمان فشار خون بالا ، نارسایی احتقانی قلب و نارسایی مزمن کلیه است. پس از جدا شدن گروه استر در کبد، بنازپریل به فرم فعال بنازپریلات، یک مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) غیر سولفیدریلی تبدیل می شود.
[فشارخون بالا چه مشکلاتی می تواند ایجاد کند ]
بنازپریلات، متابولیت فعال بنازپریل، با آنژیوتانسین I برای اتصال به آنزیم مبدل آنژیوتانسین رقابت می کند، و تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II را مهار می کند. مهار ACE منجر به کاهش آنژیوتانسین II پلاسمایی می شود.
به علت اینکه آنژیوتانسین II یک منقبض کننده عروق و واسطه فیدبک منفی فعالیت رنین است، غلظت های پایین آن منجر به کاهش فشار خون و تحریک مکانیسم های رفلکسی بارورسپتور می شود که موجب کاهش فعالیت وازوپرسور و کاهش ترشح آلدوسترون می گردد.
بنازپریل، مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE)، یک پیش دارو است که وقتی توسط استرازها به بنازپریلات فعال هیدرولیز می شود، برای درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی، کاهش پروتئینوری و بیماری کلیوی در بیماران مبتلا به نفروپاتی و جلوگیری از سکته مغزی ، انفارکتوس میوکارد، و مرگ قلبی در بیماران پر خطر استفاده می شود.
بنازپریل و بنازپریلات آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) را در انسان و حیوانات مهار می کنند. ACE یک پپتیدیل دی پپتیداز است که تبدیل آنژیوتانسین I به ماده منقبض کننده عروق، آنژیوتانسین II را کاتالیز می کند. آنژیوتانسین II ترشح آلدوسترون را توسط قشر آدرنال تحریک می کند.
– فراهمی زیستی: 37٪
– شروع: 1-2 ساعت (اثر حداکثری با دوز 2-20 میلی گرمی)
– مدت زمان: 24 ساعت (با دوز 5 تا 20 میلی گرمی)
– زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.5-1 ساعت (داروی اصلی)
– اتصال به پروتئین: 95-97٪
– حجم توزیع: 8.7 لیتر
– متابولیت: بنازپریلات (فعال)
– نیمه عمر: 10-11 ساعت
– قابلیت دیالیز: حداقل- دفع: ادرار (عمدتا)؛ صفرا (12-11٪)
افزایش فشارخون
بزرگسالان
فشار خون بالا
بیماران مصرف کننده دیورتیک: ابتدا 5 میلی گرم در روز خوراکی برای جلوگیری از افت فشار خون اضافی
بیماران بدون مصرف دیورتیک: 10 میلی گرم در روز خوراکی
می تواند به دوز نگهدارنده 20-40 میلی گرم در روز خوراکی یک بار در روز افزایش یابد یا در هر 12 ساعت تقسیم شود.
کودکان
فشار خون بالا
<6 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.≥6 سال: ابتدا 0.1-0.6 میلی گرم / کیلوگرم خوراکی یک بار در روز ، بیش از 5 میلی گرم در روز نشود؛ سپس تنظیم دوز بر اساس پاسخ فشارخون انجام شود؛ بیش از 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 40 میلی گرم در روز نشود.
حساسیت شدید
سابقه آنژیوادم ارثی یا ایدیوپاتیک استفاده همزمان از مهارکننده های نپریلیزین (به عنوان مثال، ساکوبیتریل) با مهار کننده های ACE ممکن است خطر آنژیو ادم را افزایش دهد؛ مهار کننده های ACE را در عرض 36 ساعت از تغییر به یا از والزارتان/ساکوبیتریل استفاده نکنید. مصرف همزمان با آليسکايرن در مبتلايان به ديابت نوع يک يا دارای اختلال کليوي
سردرد , سرفه , تهوع , سرگیجه , خواب آلودگی , خستگی , افزایش کراتینین سرم , سرگیجه هنگام تغییر وضعیت
نارسایی حاد کلیه اگر تنگی شریان کلیه وجود دارد
آلوپورینول , ایبوپروفن , ایندومتاسین , پرگابالین , پیروکسیکام , تولمتین , دیکلوفناک , لوزارتان , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , ناپروکسن , والسارتان , کتورولاک , سدیم فسفات (وریدی ) , آسپرین , فلوربی پروفن , آهن دکستران , آلیسکایرن , اپروسارتان , سولینداک , اتودولاک , اکساپروزین , دیفلونیسال , سالسالات , فنوپروفن , کتوپروفن , کولین منیزیم تری سالیسیلات , نابومتون , لیناگلیپتین , آملودیپین+والسارتان , دروسپیرنون , سولفامتوکسازول , سلکوکسیب , تریامترن , ترپروستینیل , ساکوبیتریل و والزارتان , تریکلابندازول , آپروتینین , بنوریلات , رمدسیویر , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , ایربزارتان , اولمزارتان , لوفکسیدین
– افت فشارخون بیش از حد با یا بدون سنکوپ ممکن است رخ دهد اگر هیپوولمی/ هیپوناترمی وجود داشته باشد و یا با دیورتیک ها همزمان تجویز شود افت فشارخون بیش از حد با یا بدون سنکوپ ممکن است رخ دهد.
– مهار دوگانه سیستم رنین-آنژیوتانسین با ARBs، مهار کننده ACE یا آليسکايرن با افزايش خطر ابتلا به افت فشارخون، هيپرکالمي و تغييرات عملکرد کليه (از جمله نارسايی حاد کلیه) در مقايسه با تک درمانی همراه بوده است.
– اکثر بیماران که ترکیبی از دو مهار کننده RAS را دریافت می کنند هیچ سود اضافه تری نسبت به تک درمانی به دست نمی آورند؛ از استفاده ترکیبی مهارکننده های RAS اجتناب کنید؛ فشار خون، عملکرد کلیوی و الکترولیت ها را در بیماران مصرف کننده بنازپریل و سایر داروهای مؤثر بر RAS به دقت نظارت کنید.
– از تجویز همزمان با آلیسکایرن در بیماران مبتلا به دیابت و بيماران مبتلا به اختلال کليه (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه در 1.73متر مربع) اجتناب کنيد.
– مهار ACE موجب افزایش میزان برادیکینین می شود که احتمالا آنژیوادم را میانجی گری می کند.
– سرفه ممکن است به خاطر افزایش میزان برادی کینین رخ دهد.
– زردی کلستاتیک گزارش شده است.
– از مصرف در تنگی دوطرفه شريان کليوی اجتناب کنید.
– آنژیوادم ممکن است رخ دهد، همزمان با مهارکننده های mTOR (مثلا تمسیرولیموس) ممکن است خطر ابتلا به آنژیوادم را افزایش دهد؛ در صورتی که آنژیوادم اتفاق بیفتد، دارو قطع و درمان مناسب انجام شود.
– اختلالات کلیوی ممکن است رخ دهد.
– موارد نادری از آگرانولوسیتوز در درمان با مهارکننده ACE را گزارش شده است.
– ممکن است در طی عمل جراحی افت فشارخون ایجاد کند؛ اثرات تشدید کننده افت فشارخون ممکن است با داروهای بیهوشی ایجاد شود که موجب کاهش فشار خون می شوند (با افزایش حجم تصحیح کنید).
– کاهش عملکرد کلیه ممکن است رخ دهد. ممکن است قطع درمان در بیمارانی که دارای کاهش عملکرد پیشرفته و یا قابل توجهی در عملکرد کلیوی هستند، در نظر گرفته شود.
– نظارت برای زردی یا نشانه های نارسایی کبدی انجام شود.
هشدار شدیددر صورت تشخیص بارداری دارو در اسرع وقت قطع شود، متاثر کردن سیستم رنین-آنژیوتانسین موجب الیگوهیدروآمنیوس می شود که موجب آسیب جنین و یا مرگ می شود.
اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید درباره هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
• – دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.
D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )
انالاپریل , لیزینوپریل , کاپتوپریل , ایمیداپریل , پریندوپریل , تراندولاپریل , رامیپریل , فوزینوپریل , کیناپریل , موکسی پریل