آتوموکستین Atomoxetine

موارد مصرف آتوموکستین

آتوموکستین برای درمان ADHD (بیش فعالی همراه با کاهش تمرکز) در بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال استفاده می شود.

Formula: C₁₇H₂₁NO

مکانیسم اثر آتوموکستین

-مهار انتخابی بازجذب پیش سیناپسی نوراپی نفرین
بدون فعالیت یا با فعالیت ناچیز بر سایر پمپ های بازجذب عصبی یا رسپتوره

فارماکوکینتیک آتوموکستین

جذب: سریع
فراهمی زیستی:
در افراد با متابولیسم وسیع %63
در افراد با متابولیسم ضعیف %94
شروع اثر: 4-2 هفته
طول اثر: تا 24 ساعت
پیک پلاسمایی: 2-1 ساعت (3 ساعت تأخیر در صورت مصرف با غذای پرچرب)
اتصال به پروتئین: 98% (عمدتا آلبومین)
متابولیسم: کبدی (از طریق CYP2D6 و CYP2C19 به متابولیت های فعال و نسبتا فعال)
نیمه عمر:
آتوموكستین 5 ساعت (حداكثر 24 ساعت در افراد با متابولیسم ضعیف)
متابولیت ها 8-6 ساعت (40-34 ساعت در افراد با متابولیسم ضعیف)
دفع: ادرار (%80 به صورت متابولیت 4-هیدروکسی، کمتر از 3% به صورت داروی تغییرنیافته)، مدفوع (%17)

عوارض جانبی آتوموکستین

عوارض شایع (%10<)
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، بی خوابی، خواب آلودگی
پوستی: افزایش تعریق
گوارشی: خشکی پوست، تهوع، کاهش اشتها، درد شکمی، استفراغ، یبوست
ادراری تناسلی: اختلال نعوظ
عوارض نسبتا شایع (%10-1)
قلبی عروقی: افزایش فشار خون دیاستولی، افزایش فشار خون سیستولی، تپش قلب، سردی اندام های انتهایی، سنکوپ، گرگرفتگی، افت فشار خون وضعیتی، تاکی کاردی، طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سرگیجه، افسردگی، خواب آشفته، تحریک پذیری، جیترینس (حرکات لرزشی خفیف اندام و چانه نوزاد)، لرز، خواب رفتگی اندام، اضطراب، رفتار خصمانه، احساسات ناپایدار، آژیتاسیون، بی قراری، احساس سرما
پوستی: کنده شدن پوست، راش پوستی، خارش، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم:کاهش وزن، کاهش میل جنسی، گرگرفتگی، افزایش عطش، اختلالات قاعدگی
گوارشی: سوء هاضمه، بی اشتهایی، اختلال چشایی، نفخ
ادراری تناسلی: اختلال انزال، احتباس ادرار، قاعدگی دردناک، سوزش ادرار، ارگاسم غیرطبیعی، پولاکیوریا (تکرر ادرار کودکان)، التهاب پروستات، درد بیضه، تکرر ادرار
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش، اسپاسم عضلانی، ضعف
چشمی: تاری دید، کونژنکتیویت، گشادی مردمک
تنفسی: گلودرد
متفرقه: پاسخ درمانی غیر منتظره

تداخلات دارویی آتوموکستین

مشخصات کلی تداخلات
– سوبسترای KCYP2D
– تشدید اثرات افزاینده فشارخون
– تداخل با اثر آنالوگ‌های نوراپی نفرین رادیو نشان شده

تداخلات ردهX (پرهیز)
فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز

کاهش اثرات داروها توسط آتوموکستین
فراورده‌های رادیو دارویی آیوبنگوان

کاهش اثرات آتوموکستین توسط داروها
پگ اینترفرون آلفا-b۲

افزایش اثرات داروها توسط آتوموکستین
آگونیست های بتا۲، هالوپریدول، ترکیبات طولانی کننده‌ی فاصله QT ( بالاترین خطر) ، داروهای سمپاتومیمتیک

افزایش اثرات آتوموکستین توسط داروها
آجمالین، کوبیسیستات، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP2D6، لومفانترین، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، اوزانیمود، پگ اینترفرون آلفا-b۲

تداخل با غذا
ذکر نشده است

هشدار ها آتوموکستین

1- لازم است که وضعیت قلبی کودکان، پیش از شروع و در طول دوره درمان ارزیابی گردد.
2- ارزیابی های قلبی در ابتدای درمان و در صورت بروز علایمی از قبیل درد شدید قفسه سینه، سنکوپ غیر قابل توضیح و دیگر علایم بیماری های قلبی در طول دوره درمان، ضرورت دارد.
3- فشار خون و ضربان قلب بیمار در ابتدای درمان، به دنبال افزایش دوز و سپس به صورت دوره ای در طول درمان پایش گردد.
4- میزان رشد (قد و وزن) و اشتهای کودکان در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای ارزیابی شود. هم چنین وزن بزرگسالان نیز پایش گردد.
5- در صورت بروز علایم نقص عملکرد کبدی و تا چندین هفته پس از قطع دارو به علت نقص عملکرد کبدی، سطح آنزیم های کبد ارزیابی شود.
6- لازم است که بیمار از لحاظ بروز خطر بروز افکار خودکشی، تغییرات رفتاری یا خواب، تشدید علایم بالینی پایش شود (به ویژه در طول چند ماه ابتدایی درمان و تغییر دوز دارو).
– در صورت نارسایی کبدی، پرفشاری خون و بیماری های قلبی عروقی با احتیاط تجویز شود.

دارو های هم گروه آتوموکستین

ریلوزول –  ممانتین – آکامپروسیت – تترابنازین – سدیم اکسی بات – فلومازنیل –