آتورواستاتین Atorvastatin

Formula: C₃₃H₃₅FN₂O₅

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آتورواستاتین

آتورواستاتين به عنوان داروي كمكي همراه با رژيم غذايي در درمان زيادي چربي خون مصرف مي‌شود. اين دارو سبب كاهش غلظت تام كلسترول، كلسترول LDL ، آپوليپوپروتئين B و تري گليسريد در بيمارن مبتلا به افزايش خون مي‌شود.

مکانیسم اثر آتورواستاتین

مهار کننده 3- هیدروکسی-3- متیل گلوتاریل کوآنزیم آ (HMG-CoA) ردوکتاز، آنزیم محدود کننده سرعت در مسیر سنتز کلسترول است (این دارو تولید موالونیک اسید را از HMG-CoA کاهش می دهد)؛ این مهار آنزیمی باعث می شود رسپتورهای LDL روی غشای هپاتوسیت ها به صورت جبرانی افزایش یافته و کاتابولیسم LDL تحریک شود. علاوه بر توانایی مهارکنندگان HMG-CoA ردوکتاز در کاهش سطح پروتئین C واکنشی، این داروها دارای خصوصیات پلئوتروپیک از جمله بهبود عملکرد اندوتلیال، کاهش التهاب در محل پلاک کرونری، مهار تجمع پلاکتی و اثرات آنتی کوآگلانی هستند.

فارماکوکینتیک آتورواستاتین

آتورواستاتين به سرعت از مجراي گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي مطلق دارو حدود 12% است. پيوند دارو به پروتئين بسيار زياد است. اين دارو داراي متابوليسم كبدي و خارج كبدي است. متابوليت‌هاي فعال دارو مسئول ايجاد حدود 70% اثر مهاركنندگي HMG-COA ردوكتاز مي‌باشد. نيمه عمر دارو حدود 14 ساعت بوده و عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌شود.

منع مصرف آتورواستاتین

مصرف این دارو در زنان باردار اکید ممنوع است. جزء گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین شود.

اين دارو در موارد بيماري فعال كبد و حساسيت مفرط به آن و زنان باردار و شيرده نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی آتورواستاتین

عوارض شایع (%10<)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل
تنفسی: نازوفارنژیت
عوارض نسبتا شایع (%10-1)
قلبی عروقی: سکته مغزی خونریزی دهنده
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، کسالت، کابوس شبانه
پوستی: کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: دیابت شیرین، افزایش قندخون
گوارشی: تهوع، سوء هاضمه، درد شکمی، کلستاز، باد گلو، نفخ
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، اختلالات ادراری (مثبت شدن گلبول سفید در ادرار)
کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز، اختلال عملکرد کبدی، هپاتیت، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد دست و پا، درد عضلات، درد عضلات و استخوان ها، اسپاسم عضلانی، افزایش کراتین فسفوکیناز، ورم مفاصل، خستگی عضلات، گردن درد
چشمی: تاری دید
گوشی: وزوز گوش
تنفسی: درد گلو و حنجره، خون دماغ
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص)
سیستم اعصاب مرکزی: ضعف عضلات

تداخلات دارویی آتورواستاتین

مشخصات کلی تداخلات
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای BCRP
– سوبسترای OATP1B1
– سوبسترای OATP1B3
– سوبسترای P-gp
– مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
– مهارکننده P-gp (ضعیف)
– حساس به pH معده (تداخل با داروهایی که pH معده را تغییر می دهند، بررسی شود.)
– تشدید رابدومیلوزیز

تداخلات رده X (پرهیز)
فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، ایدلالیسیب، پوساکونازول، مخمر برنج قرمز، تیپراناویر

کاهش اثرات داروها توسط آتورواستاتین
دابیگاتران اتکسیلات، لانتانیم

کاهش اثرات آتورواستاتین توسط داروها
بکساروتن (سیستمیک)، القاکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، انزالوتامید، اردافتینیب، اتراویرین، فوس فنی‌توئین، ایوزیدنیب، میتوتان، فنی‌توئین، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط آتورواستاتین
آلیسکایرن، سایمتیدین، داپتومایسین، دیگوکسین، دیلتیازم، کتوکونازول (سیستمیک)، لومیتاپید، میدازولام، رپاگلینید، اسپیرونولاکتون، تالازوپاریب، ترابکتدین، وراپامیل

افزایش اثرات آتورواستاتین توسط داروها
آسیپیموکس، آمیودارون، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت، اپرپیتانت، آسوناپرویر، آزیترومایسین (سیستمیک)، بزافیبرات، سیپروفیبرات، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کوبیسیستات، کلشی سین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، سیپروترون، داکلاتاسویر، دانازول، دیلتیازم، دروندارون، دوولیسیب، الباسویر، الترومبوپگ، اردافتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فنوفیبرات و مشتقات آن، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، آب گریپ‌فروت، گرازوپرویر، ایدلالیسیب، ایسترادفیلین، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لدیپاسویر، لترموویر، لومیتاپید، میفپریستون، نوتپیتانت، نیاسین، نیاسین آمید، پالبوسیکلیب، پوساکونازول، مهارکننده‌های پروتئاز، کینین، رالتگراویر، رانولازین، مخمر برنج قرمز، روپاتادین، سیمپرویر، استریپنتول، تلیترومایسین، تری‌فلونامید، تیکاگرلور، تیپراناویر، تولواپتان، ولپاتازویر، وراپامیل، وریکونازول، وکسیلاپرویر

تداخل با غدا
مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی آتورواستاتین را کاهش دهد.
راهکار: از مصرف هم‌زمان مقدار زیاد آب گریپ‌فروت با آتورواستاتین خودداری شود.

هشدار ها آتورواستاتین

1- اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: اختلالات اندوكرين، الكتروليت يا متابوليت شديد، كاهش فشار خون، عفونت حاد و شديد، حملات غير قابل كنترل تشنجي، جراحي عمده و ضربه.
2- انجام آزمون عملكرد كبد (قبل از شروع درمان، در هفته‌هاي ششم و دوازدهم درمان و سپس در فواصل منظم هر 6 ماه) و تعيين غلظت چربي سرم ضروري است.
3- در طول مدت مصرف، بيماران زن بايد از باردار شدن خودداري نمايند.

توصیه های دارویی آتورواستاتین

الف- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود مگر اين كه تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. در اين صورت مقدار مصرف بعدي نبايد دو برابر گردد.

ب- در صورت مشكوك بودن به بارداري، حتماً بايد به پزشك اطلاع داده شود.

ج- در صورت بروز هر گونه درد عضلاني، بايد به پزشك مراجعه شود.

آتورواستاتین
‎چربی ها به راحتی در بافت های بدن ذخیره می شوند تا بعدا به عنوان منبع انرژی استفاده شوند . کلسترول یک نوع چربی (لیپید) می باشد که در کبد از چربی های غذای مصرفی شما ساخته می شود. زمانی که میزان کلسترول در خون شما افزایش یابد هایپرکلسترومیا (افزایش چربی خون ) رخ می دهد. با این وجود کلسترول بالا ممکن است در شما احساس بیماری ایجاد نکند اما عوارض پنهان ناشی از آن در حال وقوع است.
‎کلسترول بالا در عروق خون رسوب می کند و به مرور زمان دیواره ی عروق را سخت می کند . این عارضه موجب تنگ شدن عروق کاهش جریان خون و افزایش خطر بیماری های قلب و عروق از جمله سکته های قلبی و مغزی می شود.
‎آتورواستاتین دارویی از دسته ی استاتین ها می باشد که کلسترول خون را با مهار کردن آنزیم های سازنده ی کلسترول کاهش می دهد. کاهش کلسترول ، ریسک بیماری های قلبی و عروقی را کاهش می دهد.
‎آتورواستاتین همچنین در افرادی که مستعد بیماری های قلب و عروق هستند(حتی با وجود کلسترول نرمال خون ) ریسک این بیماری ها را کاهش می دهد.

‎پیش از مصرف آتورواستاتین 
‎-در صورت بارداری ،اقدام به بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
‎-در صورت سابقه ی ابتلا به مشکلات کبدی یا هرگونه بیماری که مسبب عارضه کبدی شده است را دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
‎-در صورتی که مشکلات عضلانی مانند گرفتگی یا درد عضلانی دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
‎-در صورتی که سابقه تیروئید کم کار،سکته و یا خونریزی مغزی دارید حتما به پزشک خود بگویید.
‎-در صورت حساسیت به هرگونه دارو، پزشک خود را مطلع نمایید.

نحوه ی مصرف آتورواستاتین 
‎-این دارو به صورت قرص ۱۰،۲۰،۴۰ میلی گرمی در ایران موجود می باشد و مقدار مصرف روزانه دارو با توجه به شرایط شما توسط پزشک محاسبه می شود.
‎-معمولا آتورواستاتین به صورت یک بار در روز تجویز می شود.
– آتورواستاتین را در زمان مشخصی از روز; هر زمانی که راحتید، مصرف نمایید . این دارو با غذا تداخل ندارد و می توانید آن را قبل یا بعد از غذا مصرف نمایید .
_در صورت فراموشی یک نوبت دارو بلافاصله آن را مصرف نمایید اما از دوبرابر کردن مقدار دارو در یک نوبت جداً خودداری نمایید.



‎عوارض ناشی از آتورواستاتین
– درد و گرفتگی عضلانی یکی از عوارض شایع آتورواستاتین می باشد ، در صورت بروز این عارضه ، به پزشک خود مراجعه نمایید به دلیل این که احتمال بروز عارضه ای نادر اما جدی عضلانی در اثر مصرف آتورواستاتین وجود دارد، جهت بررسی های لازم مراجعه به پزشک در صورت درد عضلانی لازم است .
-برای سردرد احتمالی ناشی از مصرف این دارو از داروساز خود درمورد داروی ضد درد مناسب سوال بفرمایید.
-تغییرات گوارشی مانند یبوست و اسهال ممکن است در اثر مصرف این دارو رخ دهد.
در صورت یبوست یک رژیم مناسب غذایی سرشار از فیبر و مصرف مایعات به مقدار مناسب و در مورد اسهال نیز مصرف مایعات به مقدار کافی موثر می باشد.
– احساس تهوع ، سو هاضمه و نفخ ناشی از این دارو با مصرف وعده های غذایی سبک و پرهیز از غذاهای چرب یا پر ادویه برطرف می شود .
– احتمال خونریزی بینی، علائمی شبیه به سرماخوردگی(مانند آبریزش بینی یا عطسه) با مصرف این دارو وجود دارد . در صورت بروز این علائم به پزشک خود مراجعه نمایید .

‎عوارض خاص اما مهم
– در صورت کشیدگی و درد شدید عضلانی خصوصا در پاها، احساس بیماری و ضعف و یا تب بالا به پزشک خود مراجعه نمایید .
– در صورت تنگی نفس یا سرفه بدون علت، پیش از مصرف نوبت بعدی دارو، به پزشک مراجعه نمایید .
-در صورتی که علائم حساسیت دارویی از جمله ضایعات قرمز و خارش دار پوستی ،تنگی نفس،ورم صورت یا لبها مصرف دارو را قطع نموده و به پزشک یا مرکز درمانی مراجعه کنید.

دارو های هم گروه آتورواستاتین

 فلوواستاتین – لووستاتین – پیتاواستاتین – پراواستاتین – روسوواستاتین – سیمواستاتین