آزاتیوپرین Azathioprine

موارد مصرف آزاتیوپرین

آزاتيوپرين به عنوان داروي كمكي براي جلوگيري از رد پيوند كليه، كبد و لوزالمعده مصرف مي شود. اين دارو به روماتيسم هاي فعال و حاد كه به داروهاي پمفيگوس، سيروز صفراوي، لوپوس اريتماتوز سيستميك و گلومرولونفريت به كار مي رود.

Formula: C₉H₇N₇O₂S

مکانیسم اثر آزاتیوپرین

آزاتيوپرين به عنوان آنتاگونيست متابوليسم پورين باعث مهار ساخت RNA,DNA و پروتئين ها، كاهش تعداد لنفوسيت هاي T و تضعيف فعاليت سيستم ايمني(سلولي و هومورال) مي شود. همچنين اين دارو ممكن است در تقسيم ميتوز دخالت نمايد.

فارماکوکینتیک آزاتیوپرین

اين دارو از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي گردد. متابوليسم آن كبدي و در درجه دوم كليوي است.

منع مصرف آزاتیوپرین

در صورت حساسيت به آزاتيوپرين، و بارداري(فقط در درمان روماتيسم) نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی آزاتیوپرین

سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: کسالت
گوارشی: تهوع و استفراغ، اسهال
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، نئوپلازی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: سمیت کبدی، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش بیلی روبین سرم، افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
عفونی: افزایش احتمال ابتلا به عفونت (شامل عفونت باکتریایی، قارچی، تک یاخته، ویروسی، فرصت طلب و فعال شدن مجدد عفونت‌های نهفته)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی آزاتیوپرین

مشخصات کلی تداخلات
– سوبسترای IMDH
– عامل سرکوب‌کننده سیستم ایمنی
– تشدید اثرات سرکوب‌کننده مغز استخوان

تداخلات رده X (پرهیز)
(داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، فبوکسوستات، مرکاپتوپورین، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداسیتینیب

کاهش اثرات داروها توسط آزاتیوپورین
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، نیوولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل تی، ترتوموتید، واکسن‌ (غیرفعال)، واکسن (زنده)، آنتاگونیست های ویتامین کا

کاهش اثرات آزاتیوپورین توسط داروها
اکیناسه

افزایش اثرات داروها توسط آزاتیوپورین
باریستینیب، سیکلوفسفامید، فینگولیمود، لفلونامید، مرکاپتوپورین، ناتالیزومب، اوزانیمود، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)

افزایش اثرات آزاتیوپورین توسط داروها
مشتقات 5- آمینوسالیسیلیک اسید، آلوپورینول، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد TNF، کلادریبین، دنوزومب، فبوکسوستات، اینبلیزومب، اینفلیکسییمب، اوکرلیزومب، پیمکرولیموس، ریباویرین (استنشاقی دهانی و سیستمیک)، روفلومیلاست، سولفامتوکسازول، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب، تری‌متوپریم

تداخل با غذا
ذکر نشده است.

هشدار ها آزاتیوپرین

1. شمارش كامل سلولهاي خوني در طي ماه اول هفته ايمنوگلوبولين ها يكبار و در ماه دوم و سوم دوبار در ماه و سپس هر ماه يك بار انجام شود. در صورت كاهش سريع يا مداوم گلبولهاي سفيد، مقدار دارو را فوراً بايد كاهش داد.
2. در درمان جلوگيري از رد پيوند كليه، احتمال بروز عفونت شديد و كشنده(60-30 برابر)افزايش مي يابد. در صورت بروز، عفونت بايد به سرعت درمان شود و كاهش مقدار مصرف آزاتيوپرين نيز در نظر گرفته شود.
3. كاهش فعاليت سيستم ايمني با آزاتيوپرين احتمال بروز سرطان را افزايش مي دهد. اين دارو فقط بايد توسط پزشك متخصص و مجرب تجويز شود.
4. اين دارو داراي اثرات جهش زائي و سرطان زائي مي باشد و مصرف آن به عنوان داروي كاهنده سيستم ايمني در زنان باردار توصيه نمي شود.

توصیه های دارویی آزاتیوپرین

1. در صورت بيماري فعال ويروسي(آبله مرغان و هرپس)، اختلال كبدي، عفونت، پانكراتيت، نارسايي كليوي و نقص شديد گزانتين اكسيداز، اين دارو بايد با احتياط مصرف شود.
2. بين واكسيناسيون و تجويز اين دارو فاصله زماني 12-6 ماه بايد رعايت شود.

دارو های هم گروه آزاتیوپرین

آنتی تیموسیت گلوبولین – باسی لیکسی مب – سیکلوسپورین – داکلیزومب – مایکوفنولات موفتیل – سیرولیموس – تاکرولیموس –