بوتورفانول Butorphanol

مکانیسم عمل دقیق ناشناخته است، اما اعتقاد بر این است که با محل گیرنده اپیوئید در CNS (احتمالاً در یا وابسته به سیستم لیمبیک) برهمکنش می دهد.  اثر آنتاگونیستی اپیوئید ممکن است ناشی از مهار رقابتی در گیرنده اپیوئید باشد، اما ممکن است نتیجه مکانیسم های دیگر هم باشد. بوتورفانول یک آنتاگونیست- آگونیست مخلوط است که اثرات آنتاگونیستی یا پارشیال آنتاگونیستی را در محل های گیرنده اپیوئید مو اعمال می کند، اما تصور می شود که اثرات آگونیستی خود را بطور عمده در گیرنده های اپیوئیدی کاپا و سیگما اعمال کند.

فارماکودینامیک

بوتورفانول ایمپالس های درد را در مکان های خاصی در مغز و نخاع مهار می کند.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر: 4.6 ساعت

شروع اثر: کمتر از 10 دقیقه (تزریق وریدی، 5-10 دقیقه (تزریق عضلانی)، در عرض 15 دقیقه (داخل بینی)

دوام اثر: 3-4 ساعت(وریدی/عضلانی)، 4-5 ساعت (داخل بینی)؛

حداکثر اثر: 0.5-1 ساعت (تزریق عضلانی)، 4-5 دقیقه (تزریق وریدی)

فراهمی زیستی: 60-70% (داخل بینی)

اتصال به پروتئین: 80٪

حجم توزیع: 487 لیتر (بازه 305-901 لیتر)

متابولیت ها: هیدروکسی بوتورفانول؛ اِن- دآلکیلاسیون و کنژوگاسیون بوتورفانول و متابولیت های آن

متابولیسم: کبد (هیدروکسیلاسیون)

دفع: ادرار (عمدتا)

موارد مصرف بوتورفانول

درد متوسط تا شدید

مقدار مصرف بوتورفانول

بزرگسالان

درد

تزریق وریدی: 1 میلی گرم وریدی هر 3-4 ساعت در صورت نیاز؛ دامنه دوز 0.5-2 میلی گرم هر 3-4 ساعت

تزریق عضلانی: 2 میلی گرم تزریق عضلانی  هر 3-4 ساعت ؛ دامنه دوز 1-4 میلی گرم هر 3-4 ساعت

داخل بینی

• اولیه: 1 میلی گرم (1 اسپری در 1 سوراخ بینی)؛ در صورت کاهش ناکافی درد ممکن است یک بار بعد از 60-90 دقیقه تکرار شود.
• بسته به شدت درد، با دادن دوز اولیه 2 میلی گرم (1 اسپری در هر سوراخ بینی) بیمار باید دراز کشیده بماند . این دوز را تکرار نکنید.
• نگهدارنده: 1 میلی گرم (1 اسپری در 1 سوراخ بینی) هر 3-4 ساعت در صورت نیاز

بیهوشی متعادل

2 میلی گرم تزریق وریدی قبل از القاء و / یا افزایش 1 / 0-1 میلی گرم در حین بیهوشی (دوز بالاتر ممکن است لازم باشد، تا 0.06 میلی گرم در کیلوگرم ، یا 4 میلی گرم در 70 کیلوگرم)

دوز تجمعی کل متغیر است. به طور معمول بین 4-12.5 میلی گرم (0.06-0.18 میلی گرم / کیلوگرم) است.

درد زایمان

1-2 میلی گرم / دوز تزریق وریدی / تزریق عضلانی ؛ ممکن است هر 4 ساعت در صورت نیاز تکرار شود.

در صورت استفاده همزمان با سایر مسکن ها یا سرکوب کننده های CNS ، دوز را کاهش دهید.

در عرض 4 ساعت قبل از زمان زایمان پیش بینی شده، تجویز نکنید.

قبل از عمل و قبل از بیهوشی

2 میلی گرم تزریق عضلانی  60-90دقیقه قبل از عمل

این دوز تقریباً برابر با 10 میلی گرم مورفین یا 80 میلی گرم مپریدین است.

کودکان

زیر 18 سال:  توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف بوتورفانول

مشکلات قلبی عروقی , آریتمی قلبی , انفارکتوس میوکارد , بیماری عروق کرونری , نارسایی تنفسی , اسهال ناشی از عفونت های انتروتوکسین باکتری ها , سرکوب تنفسی , اعتیاد به اپیوئیدها

عوارض جانبی بوتورفانول

سینوزیت , اضطراب , بی خوابی , یبوست , خون دماغ , سردرد , سرفه , تهوع , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , تاری دید , سرگیجه , تپش قلب , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , لرزش , خارش , تعریق , احتقان بینی , بی قراری , درد معده , پاراستزی , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , دیس پنه , فارنژیت , احساس گرمی و داغی , رینیت , طعم غیر طبیعی , وازودیلاتاسیون عروق محیطی , لتارژی , سرخوشی , برونشیت , تحریک بینی , احساس صدای زنگ در گوش , پوست سرد و مرطوب , درد گوش , احتقان سینوسی , احساس شناور بودن

تداخلات دارویی بوتورفانول

کلرال هیدراته , فنتانیل , اکسی کدون , پروپوکسیفن , تاپنتادول , آمینوگلوتتیماید , بلادونا , پروکاربازین , ترامادول , ترانیل سیپرومین , سایمتیدین , سلژیلین , دکسترومورامید , پاپاورتوم , دیامورفین , دی پی پانون , بنزهیدروکدون/استامینوفن , پنتازوسین , هیدرومورفون , نالبوفین , والرین , تنتوراپیوم , اکسی مورفون , راساژیلین (رازاگیلین) , الوکسادولین , مپریدین , کدئین , لوورفانول , دیفنوکسیلات , بوپرنورفین , سدیم اکسی بات , فنلزین , آلفنتانیل , سوفنتانیل , ایزوکربوکسازید , متادون , کلونیدین , متیلن بلو , مورفین , لینزولید , هیدروکدون , پرومازین , استازولام , آسناپین , آپالوتامید , میبفرادیل , مولیندون , کوبیسیستات , دلاویردین , لترموویر , الاگولیکس , آلویموپان , پاراآلدهاید , ات کلر وینول , اولیندومایسین , لاسمیدیتان , وکسلوتور

هشدارها

سوء مصرف دارو، ناپایداری احساسی ، ضربه به سر، اختلال کبدی / کلیوی، افزایش ICP، انسداد دستگاه گوارش / ادراری، BPH، کم کاری تیروئید

خطر سرکوب تنفسی کمتری نسبت به آگونیست اپیوئیدی خالص دارد.

ممکن است سندرم محرومیت در معتادان به اپیوئیدها ایجاد کند.

از الکل اجتناب کنید.

نکات قابل توصیه

تمام دستورالعمل های موجود در برچسب داروی خود را دنبال کنید.  بوتورفانول می تواند تنفس شما را کند یا متوقف کند. هرگز از بوتورفانول در مقادیری بیشتر از مقدار تجویز شده استفاده نکنید. اگر به نظر می رسد که دارو درد را دیگر تسکین نمی دهد، به پزشک خود بگویید.

بوتورفانول حتی در دوزهای منظم ممکن است وابستگی ایجاد کند. هرگز این دارو را با شخص دیگری به ویژه با فردی که سوء مصرف مواد مخدر یا اعتیاد دارد به اشتراک نگذارید. استفاده از داروهای اپیوئیدی می تواند باعث اعتیاد ، اوردوز یا مرگ، به خصوص در کودک یا شخص دیگری که بدون نسخه از دارو استفاده می کند شود. فروش یا دادن بوتورفانول غیرقانونی است.

پس از استفاده طولانی مدت مصرف بوتورفانول به طور ناگهانی متوقف نکنید چون ممکن است علائم ترک اعتیاد را نشان دهید. هنگام قطع مصرف بوتورفانول از پزشک خود بپرسید که چگونه از علائم محرومیت جلوگیری کنید.

بوتورفانول را در دمای اتاق دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه C، در مصرف طولانی یا نزدیک زایمان D

دارو های مشابه بوتورفانول

فنتانیل , تاپنتادول , ترامادول , متادون , مورفین , اکسی کدون , هیدروکدون , بوپرنورفین , اکسی مورفون , رمی فنتانیل , لوورفانول , پنتازوسین , هیدرومورفون , نالبوفین , اپیوم , تورمیفن , آلفنتانیل , سوفنتانیل , مپریدین , کدئین , پروپوکسیفن