کاربامازپین Carbamazepine و موارد مصرف
كاربامازپين Carbamazepine در دسته
داروهای ضد صرع (به غير از صرع كوچك)و درد عصب سه قلو مصرف ميشود.
Formula: C15H12N2O
Molar mass: 236.269 g/mol
مکانیسم اثر کاربامازپین
كاربامازپين با طولانيكردن مدت غير فعال ماندن كانال سديم در سلول عصبي پسسيناپسي توانايي آن را براي پتانسيل عملهاي تكراري
با فركانس زياد كاهش ميدهدو همچنين آزادسازي واسطه عصبي از سلول عصبي پيشسيناپسي را مهار ميكند و در مجموع انتقال سيناپسي كاهش مييابد.
فارماکوکینیک کاربامازپین
اين دارو جذب خوراكي كاملي دارد(آهسته و متغيير). در كبد به طور كامل متابوليزه شده و متابوليت آن داراي خاصيت ضد تشنجي است.
نيمه عمر آم 65-25 ساعت است كه با تجويز طولانيمدت به دليل القاء خود به خود متابوليسم به 29-8 ساعت ميرسد. دفع دارو عمدتاً كليوي است
پيوند دارو به پروتئين متوسط است. اثر ضدتشنجي دارو پس از چند ساعت تا چند روز و اثر ضد درد عصبي آن پس از 72-8 ساعت شروع ميشود.
منع مصرف کاربامازپین
اين دارو در موارد حملات تشنجي غائب (atypical يا generalized)حملات آتونيك و ميوكلونيك، انسداد دهليزي – بطني،
اختلالات خوني(نا هنجاري در ميزان آهن سرم ، پلاكت و سلولهاي خون) و ضعف مغز استخوان ، نبايد مصرف شود.
عوارض جانبی کاربامازپین
عوارض شایع (%10<)
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، آتاکسی
گوارشی: تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: اختلال تکلم، تفکرات نامعقول،
خواب رفتگی اندام، پرش عضلات، سرگیجه
پوستی: خارش، راش پوستی
گوارشی: یبوست، خشکی دهان
عصبی عضلانی و اسکلتی: ضعف، لرزش
چشمی: تاری دید
سایر عوارض (درصد نامشخص)
قلبی عروقی: بی کفایتی شریان های مغزی، بلوک دهلیزی بطنی، آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، کلاپس،
بیماری عروق کرونری (تشدید)، ادم، تشدید پرفشاری خون، افت فشارخون، آمبولی ریوی، سنکوپ، ترومبوآمبولی، ترومبوفلبیت
سیستم اعصاب مرکزی: آژیتاسیون، لرز، گیجی، افسردگی، خستگی، سردرد، پرشنوایی، حرکات غیر ارادی بدن،
سندرم نورولپتیک بدخیم، التهاب عصب محیطی، پرحرفی، عدم تعادل، توهم بینایی
پوستی: فوران پوستول (اگزانتوماتوز پوستولی جنرالیزه حاد)، ریزش مو، افزایش تعریق، تغییر رنگ پوست، اریتم مولتی فرم،
اریتم گره ای (ندوزوم)، راش اریتماتوز، درماتیت اکسفولیاتیو، راش ماکولوپاپولار، انیکومادسیس، راش خارش دار، خارش،
حساسیت پوست به نور، سندرم استیونس جانسون، نکروز توکسیک اپیدرمال، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: پورفیری حاد، آلبومین در ادرار، کاهش کلسیم سرم، پیدایش گلوکز در ادرار، پرمویی، کاهش سدیم خون،
پورفیری پوستی تاردا، پورفیری (متنوع)، سندرم ترشح نامناسب هورمون ضدادراری (SIADH)
گوارشی: درد شکمی، بی اشتهایی، اسهال، درد اپی گاستر (سردل)، التهاب زبان، پانکراتیت، التهاب دهان
ادراری تناسلی: احتباس ادراری حاد، آزوتمی (تشکیل فرآورده های زايد نیتروژن در خون)، اسپرماتوژنز ناقص، ضعف جنسی،
رسوب میکروسکوپی در ادرار، کم ادراری، کاهش باروری (مردان)، تکرر ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: آدنوپاتی، آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، سرکوب مغز استخوان، افزایش سطح ائوزینوفیل، هیپوگاماگلوبینمی،
لکوسیتوز، لکوپنی، لنفادنوپاتی، پان سیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، پورپورا، ترومبوسیتوپنی
کبدی: اختلال عملکرد کبدی، یرقان کلستاتیک، نارسایی کبدی، هپاتیت، یرقان هپاتوسلولار، افزایش آنزیم های کبدی
واکنش ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
ایمنی شناسی: سندرم DRESS (واکنش دارویی همراه با افزایش ائوزینوفیل و علایم سیستمیک)
عصبی عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، تشدید لوپوس اریتماتوز سیستمیک، کرامپ پا، سندرم شبه لوپوس، درد عضلانی، پوکی استخوان
چشمی: کونژنکتیویت، دوبینی، افزایش فشار داخل چشم، آب مروارید نقطه ای، نیستاگموس (حرکت غیر ارادی چشم)، اختلال عصب آکولوموتور
گوشی: وزوز گوش
کلیوی: افزایشBUN ، نارسایی کلیوی
تنفسی: خشکی گلو، ازدیاد حساسیت ریوی
متفرقه: تب
تداخلات دارویی کاربامازپین
تداخلات رده X (پرهیز)
آبماسیکلیب، آلپلیسیب، فرآوردههای ترکیبی ضد هپاتیت سی، آپیکسابان، اپرمیلاست، اپرپیتانت، آرتمتر، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب،
ب.ث.ژ (داخل مثانهای)، بداکیلین، بتریکسابان، بورتزومیب، بوسوتینیب، بریگاتینیب، کپماتینیب، کاریپرازین، سریتینیب، کلادریبین، کلوزاپین،
کوبیسیستات، کوبیمتینیب، کانیواپتان، کوپانلیسیب، کریزوتینیب، دابیگاتران اتکسیلات، داکلاتاسویر، دارولوتامید، داسابوویر، دفلازاکورت، دلامانید،
دلاویردین، دینوژست، دیپیرون، دوراویرین، دروندارون، دولیسیب، افاویرنز، الباسویر، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، انکورافنیب، انترکتینیب
کاهش اثرات داروها توسط کاربامازپین
آبماسیکلیب، آبیراترون استات، آکالابروتینیب، استامینوفن، آفاتینیب، آلبندازول، آلیسکایرن، آلپلیسیب، فرآوردههای ترکیبی ضد هپاتیت سی، آپالوتامید،
آپیکسابان، اپرمیلاست، اپرپیتانت، آریپیپرازول، آریپیپرازول لاروکسیل، آرتمتر، آرمودافینیل، آرتسونات، آسوناپرویر، آواپریتینیب، آکسیتینیب، بازدوکسیفن،
ب.ث.ژ (داخل مثانهای)، بداکیلین، بنپریدول، بنزهیدروکدون، بتریکسابان، بیکتگراویر، بورتزومیب، بوسوتینیب، برنتوکسیمب ودوتین، برکسپیپرازول،
بریگاتینیب، بریواراستام، برومپریدول، بوپرنورفین، بوپروپیون، بوسپیرون، کابازیتاکسل، کابوزاتینیب، کلسیفدیول، ، کانابیدیول، ماریجوانا (شاهدانه)،
کپماتینیب، کاریپرازین، کاسپوفونژین، سلیپرولول، سریتینیب، کلرمتیازول، کلرپروپامید، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، کلیندامایسین (سیستمیک)
کاهش اثرات کاربامازپین توسط داروها
آرمودافینیل، سنوبامات، القاکنندههای متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، انزالوتامید، فلبامات، فوس فنیتوئین،
مفلوکین، متیل فولات، میانسرین، میتوتان، ارلیستات، فنیتوئین، روفینامید، ساریلومب، سیلتوکسیمب، مشتقات تئوفیلین، توسیلیزومب، ترامادول
افزایش اثرات داروها توسط کاربامازپین
آدنوزین، کلاریترومایسین، کلوزاپین، سیکلوفسفامید، دفریپرون، دسموپرسین، دوکسرکلسیفرول، اسلیکاربازپین، فوس فنیتوئین،
ایفوسفامید، ایزونیازید، لاکوزامید، لاموتریژین، لیتیم، لورلاتینیب، مهارکنندههای مونوآمینواکسیداز، فنیتوئین، تیوتپا
افزایش اثرات کاربامازپین توسط داروها
سایمتیدین، سیپروفلوکساسین (سیستمیک)، کلادریبین، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکنندههای متوسط و قوی CYP3A4،
دانازول، داروناویر، دیپیرون، اریترومایسین (سیستمیک)، فلوکونازول، فلوکستین، فلووکسامین، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپفروت
تداخلات با غذا
در صورت مصرف با غذا یا آب گریپفروت، ممکن است سطح سرمی کاربامازپین افزایش یابد.
راهکار: در صورت مصرف همزمان با آب گریپفروت بیمار از نظر افزایش اثرات سمی دارو پایش شود.
هشدار ها کاربامازپین
1.قطع ناگهاني مصرف دارو در بيماراني كه به اين دارو پاسخ ميدهند ، ممكن است منجر به بروز تشنج و صرع شود.
2. سالمندان نسبت به عوارض آشفتگي ، توهم بلوك دهليزي 0 بطني و برادي كاردي اين دارو حساسترند.
3. اين دارو ممكن است باعث بروز لوكوپني و ترومبوسيتوپني، شيوع عفونتهاي ميكروبي ، تأخير در التيام زخمها و خونريزي لثه شود.
4. در صورت بروز علائم قلبي و عروقي يا بثورات جلدي يا علائم ضعف مغز استخوان، مصرف دارو بايد قطع شود.
توصیه های دارویی کاربامازپین
1. جهت كاهش تحريك دستگاه گوارش بهتر است دارو با غذا مصرف شود.
2. از قطع ناگهاني مصرف دارو اجتناب و در صورت لزوم مقدار مصرف دارو بايد به تدريج كاهش يابد تا از بروز تشنج يا حمله مداوم صرعي جلوگيري شود.
3. از مصرف همزمان ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد اجتناب شود.
4. در صورت مصرف اين دارو در موقع رانندگي و كار با ماشين آلاتي كه نياز به دقت و هوشياري دارند بايد احتياط نمود.
5. درصورتيكه مقدار مصرف اين دارو از حداقل شروع شده و به تدريج با فواصل يك هفته افزايش پيدا كند ، عوارض جانبي دارو به حداقل ميرسد.
6. دوره درمان با دارو بايد كامل شود .از مصرف بيش از مقدار توصيه شده نيز بايد خودداري گردد.
7. به منظور بررسي پيشرفت درمان، مراجعه منظم به پزشك ضروري است.
9. در صورت نياز به عمل جراحي ، درمان اورژانس و دندانپزشكي ، پزشك بايد از مصرف دارو مطلع شود.