بوسنتان Bosentan

بوسنتان فشار خون ریوی را پایین آورده و کمک می کند قلب با قدرت بیشتری خون را پمپاژ کند.داروی بوسنتان در درمان زیادی فشار خون شریان ریوی بکار می رود. بوسنتان توانایی شما را در ورزش کردن بالا برده و از بدترشدن شرایط جلوگیری می کند.

Formula: C₂₇H₂₉N₅O₆S

اشکال دارو

•   فارانتان (60عددی)(بوسنتان فاران شیمی) 125 م.گ قرص
•   سنتوبایوکس(30عددی)(بوسنتان باختربیوشیمی)125 م.گ قرص
•   تراکلیر(56عددی)(بوسنتان خارجی) 125 م.گ قرص(ورق 14عددی)
•   سنتوبایوکس(30عددی)(بوسنتان باختربیوشیمی)62/5م.گ قرص

مکانیسم اثر بوسنتان

بوسنتان آنتاگونیست گیرنده اندوتلین می باشد و از این طریق عروق را گشاد می کند.

فارماکودینامیک

داروی بوسنتان در دسته ای از داروها بنام آنتاگونیست های گیرنده اندوتلین (ERAs) قراردارد. بوسنتان مانع اتصال اندوتلین به گیرنده خود می شود از این طریق عروق را گشاد می کند.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت بوسنتان 3 تا 5 ساعت است. فراهمی زیستی مطلق بوسنتان 50% است. زمان رسیدن به غلظت ثابت 3 تا 5 روز می باشد.حجم توزیع بوسنتان 18 لیتر است . اتصال به پروتئینهای پلاسما ( بطور عمده آلبومین) بیشتر از 98% می باشد.
متابولیسم بوسنتان کبدی است. نیمه عمر بوسنتان تقریبا 5 ساعت است ومتابولیت های بوسنتان عمدتا از طریق صفرا وارد مدفوع می شود و کمتر از 3% از طریق ادرار دفع می شود.کلیرانس بوسنتان 4 L/h می باشد.

موارد مصرف بوسنتان

زیادی فشارخون شریان ریوی , پیشگیری از پدیده رینود , جلوگیری از افزایش تعداد زخمها در اسکلروز سیستمیک

مقدار مصرف بوسنتان

— زیادی فشار خون شریان ریوی : بزرگسالان: 62.5 میلی کرم ، خوراکی ، دو بار در روز بمدت 4 هفته سپس دوز نگهدارنده 125 میلی گرم ، دو بار در روز .
در بیماران با وزن کمتر از 40 کیلوگرم دوز نگهدارنده 62.5 میلی گرم ، دو بار در روز توصیه می شود.

موارد منع مصرف بوسنتان

بارداری , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , مصرف همزمان با سیکلوسپورین و گلی بوراید

عوارض جانبی بوسنتان

سردرد2 , آنژیوادم , صدمه جدی به کبد , بثورات جلدی , گرگرفتگی , کاهش پلاکت خون , کاهش نوتروفیل خون , کاهش لکوسیت خون , کم خونی , ادم , سینوزیت , عفونت دستگاه تنفسی , درد مفصل , سکته مغزی , ازدیاد حساسیت , نارسایی کبدی , زردی

تداخلات دارویی بوسنتان

آلپرازولام , آملودیپین , اتوسوکسیمید , اتینیل استرادیول+ دروسپیرنون , ارگوتامین سی , اریترومایسین , امپرازول , ایپراتروپیوم بروماید , ایفوسفامید , ایورمکتین , آتورواستاتین , آملودیپین+والسارتان , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیمواستاتین , سیکلوسپورین , کنتراسپتیواچ دی , کنتراسپتیوال دی , لوواستاتین , وارفارین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کنتراسپتیو , کنتراسپتیو دی ای , ترازودون , تولترودین , دیازپام , رابپرازول , زولپیدم , فلورازپام , گرانیسترون , لاپاتینیب , متیل دوپا , نیفدیپین , نیمودیپین , وین کریستین , وینورلبین , کلونازپام , سولیفناسین , رزوواستاتین , انزالوتامید , بیزوپرولول , دی سولفیرام , پرازی کوانتل , رانولازین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایندیناویر , ریتوناویر , نلفیناویر , آکسیتینیب , ریبوسیکلیب , کنتراسپتیو تری فازیک , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , روفلومیلاست , ترپروستینیل , ایکسازومیب , جفیتینیب , دوراویرین , یولی پریستال , دابرافنیب , کوبیسیستات , سوفوسبوویر و ولپاتاسویر , تاسیملتئون , کاریپرازین , آپرمیلاست , کابوزانتینیب , بداکیلین , لوماکافتور / ایواکافتور , گلاسدگیب , اردافیتینیب , الباسویر/گرازوپرویر , کلرازپات , ایسترادیفیلین , تزاکافتور/ایواکافتور , لوپیناویر + ریتوناویر , الگزاکافتور/ تزاکافتور و ایواکافتور , رمدسیویر , کانابیدیول , زانوبروتینیب , وکسلوتور , آواپریتینیب , نتوپیتانت , کپماتینیب

هشدارها

1- در صورت وجود اختلال در کار کبد با احتیاط فراوان تجویز گردد.
2- در صورت بروز علائم زیر درمان متوقف شود: درد شکمی، تب، زردی، تهوع ، بی حالی و خستگی مفرط، استفراغ.
3- در هنگام مصرف بوسنتان از بارداری جلوگیری شود.

نکات قابل توصیه

1- اندازه گیری آنزیمهای کبدی قبل از شروع و حین درمان با بوسنتان انجام شود.
2-اندازه گیری هموگلوبین خون در ماه اول و سوم درمان با بوسنتان و هر 3 ماه در طول دوره درمان انجام شود.
3-هر ماه تست بارداری در خانم های مصرف کننده بوسنتانکه در سنین بارداری قرار دارند انجام گیرد.
4- بوسنتان دو بار در روز ( صبح و عصر) مصرف شود . مصرف بوسنتان بدون توجه به غذا صورت گیرد.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)