آپیکسابان Apixaban

آپیکسابان داروی خوراکی با اثر مستقیم و بسیار اختصاصی که موجب مهار فاکتور 10a آزاد و یا متصل به پروترومبیناز می شود و برای درمان یا پیشگیری بیماری های ترومبوآمبولیک استفاده می شود.

Formula: C₂₅H₂₅N₅O₄

مکانیسم اثر آپیکسابان

داروی آپیکسابان مهارکننده فاکتور 10a است که با مهار انتخابی و برگشت پذیر جایگاه فعال فاکتور 10a  بدون نیاز به کوفاکتور (آنتی ترومبین 3) فعال شدن پلاکت ها را مهار می کند.آبشار انعقاد خون وابسته به فعال شدن فاکتور 10 به فاکتور 10a از طریق مسیر داخلی و خارجی است.آپیکسابان بدون اثر مستقیم بر تجمع پلاکتی با مهار فاکتور 10a آزاد و یا متصل به لخته و مهار فعالیت پروترومبیناز موجب مهار تجمع پلاکتی القا شده توسط ترومبین می شود.

فارماکودینامیک

داروی آپیکسابان موجب مهار انعقاد و تشکیل لخته خونی می شود.با مهار فاکتور 10a موجب افزایش زمان آزمایش انعقاد خون نظیر پروترومبین، INR و aPTT می شود.این تست ها برای ارزیابی اثر بخشی آپیکسابان مناسب نیستند.

فارماکوکینتیک

1. فراهمی زیستی: مدت زمان جذب طولانی دارد.
2. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:3-4 ساعت
3. اتصال به پروتئین:87%
4. حجم توزیع:21 لیتر
5. عمدتا توسط CYP3A4 متابولیزه می شود.به مقدار کمتری توسط CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 و  2J2متابولیزه می شود.
6. ناحیه اصلی بیوترانسفورماسیون:o-دمتیلاسیون و هیدروکسیلاسیون 3-اکسوپیرپریدینیل
7. نیمه عمر:5-6 ساعت و 12 ساعت بعد از تکرار دوز
8. کلیرانس کلیوی:27%
9. دفع:25% در ادرار و مدفوع به شکل متابولیت است.دفع مدفوعی از طریق صفرا و دفع مستقیم روده ای است.
10. غیرقابل دیالیز است.

موارد مصرف آپیکسابان

آمبولی ریوی , سکته مغزی , ترومبوز وریدهای عمقی , ترومبوز وریدهای عمقی عود کننده , آمبولی سیستمیک

آمبولی ریوی عود کننده

مقدار مصرف آپیکسابان

• بزرگسالان

پیشگیری سکته با فیبریلاسیون دهلیزی: کاهش خطر سکته و آمبولی سیستمیک ناشی از فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای

5 میلی گرم دوبار در روز خوراکی

پیشگیری از ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریوی پس از جراحی زانو و هیپ

دوز شروع:2.5 میلی گرم خوراکی 12-24 ساعت بعد از جراحی

مدت درمان پس از جراحی هیپ:2.5 میلی گرم خوراکی دوبار در روز برای 35 روز

مدت درمان پس از جراحی زانو:2.5 میلی گرم خوراکی دوبار در روز برای 12 روز

درمان ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریوی

10 میلی گرم دوبار در روز خوراکی برای 7 روز سپس 5 میلی گرم دوبار در روز

کاهش خطر عود ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریوی 6 ماه پس از درمان

2.5 میلی گرم دوبار در روز خوراکی

• کودکان

ایمنی این دارو در کودکان تایید نشده است.

موارد منع مصرف آپیکسابان

خونریزی فعال پاتولوژیک , حساسیت شدید (واکنش های آنافیلاکسی)

عوارض جانبی آپیکسابان

یبوست , خون دماغ , سردرد , تهوع , گیجی , استفراغ , سرگیجه , کهیر , اشکال در بلع , راش پوستی , تنگی نفس , خون در ادرار , درد مفاصل , غش کردن , درد شدید معده , تورم مفاصل , خستگی یا ضعف غیر طبیعی , کاهش هوشیاری , ضربان قلب سریع , تورم صورت، لبها، زبان یا گلو , کوتاهی تنفس , خون در چشم , مدفوع خونی یا تیره , کبودی پوست , سرفه خونی , تورم یا پف پلک و اطراف چشم , استفراغ خون یا مواد قهوه ای رنگ

بروز عوارض جانبی نادر می باشد

تداخلات دارویی آپیکسابان

آلتپلاس , اپتیفیباتاید , انوکساپارین , ایبوپروفن , ایتراکونازول , ایندومتاسین , پاروکستین , پراسوگرل , پوساکونازول , پیروکسیکام , , سیتالوپرام , سیلوستازول , فلووکسامین , فلوکستین , فنی توئین , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , ناپروکسنان , گل راعی , آناگریلید , اس سیتالوپرام , ریواروکسابان , ریفابوتین , داروناویر , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایدلالیزیب , کینیدین | کوئینیدین , ابسیکسی مب , تیروفیبان , ریتوناویر , تلیترومایسین , دیگوکسین , دسیرودین , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , ایپیلی موماب , لاسمیدیتان , راموسیروماب , برمفناک , فدراتینیب , لوپیناویر + ریتوناویر , بنوریلات , سارسایکلین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , کوبیسیستات , اوروکیناز | یوروکیناز , نیلوتامید , آنیسیندیون , ادوکسابان , بتریکسابان , اکساپروزین , دیفلونیسال , فنوپروفن , آنتی ترومبین 3 , نلفیناویر , آنتی ترومبین آلفا , دالتپارین , سلکوکسیب , سولینداک , پروترومبین انسانی , رتپلاز , تنکتپلاز | تنکتاپلازفاکتور 10 انسانی – پروتئین C تولمتین , تیکلوپیدین , دگزامتازون , دولوکستین , دیپیریدامول , دیکلوفناک , ریفامپین , سرترالین , هپارین , وارفارین , ونلافاکسین , کاربامازپین , کتورولاک , کلوپیدوگرل , دابیگاتر

هشدارها

قطع مصرف آپیکسابان در بیماران با فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای موجب افزایش بروز حوادث ترومبوتیک و سکته می شود و در صورت قطع مصرف این دارو به خاطر خونریزی های پاتولوژیکال مصرف ضدانعقاد دیگری باید حتما در نظر گرفته شود.موجب افزایش احتمال بروز هماتوم اپیدورال یا نخاعی در همراهی با بی حس کننده های نخاعی یا اپیدورال، نمونه گیری نخاعی، داروهای موثر بر هموستاز(NSAIDها، مهارکنندگان تجمع پلاکتی و سایر داروهای ضدانعقاد) می شود.این خطر در آسیب یا سوزن زدن به اپیدورال یا نخاع افزایش میابد. در صورت بروزهماتوم تا 48 ساعت مصرف آپیکسابان را قطع کنید.
بیمار را از نظر علایم نارسایی عصبی تحت نظر بگیرید و در صورت بروز آسیب اقدامات اورژانسی انجام شود.سوند داخل نخاع یا اپیدورال حداقل تا 24 ساعت بعد از آخرین دوز مصرفی آپیکسابان نباید خارج شود.تا 5 ساعت بعد از خارج کردن سوند هم آپیکسابان نباید مصرف شود.

نکات قابل توصیه

• مصرف داروی آپیکسابان مدتی قبل از انجام برخی اعمال جراحی باید قطع شود.بعد از جراحی پزشک زمان شروع مصرف مجدد را تعیین خواهد کرد.
• عملکرد خونی را بررسی کنید.
• قبل از تمام شدن دارو آن را تهیه کنید.
• احتمال بروز خونریزی در شما بالا می رود.از آسیب دوری کنید.از مسواک نرم و لوازم اصلاح برقی استفاده کنید.
• در صورت زمین خوردن یا آسیب دیدن یا ضربه به سرتان حتی اگر احساس خوب بودن داشتید به پزشک مراجعه کنید.
• مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.
• اگر با بلعیدن قرص مشکل دارید آن را در آب یا آب سیب حل کنید و حداکثر تا 4 ساعت آن را مصرف کنید.
• برای اثر بخشی بهتر دوزی را فراموش نکنید و حتی با وجود احساس خوب شدن مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
• افرادی که از طریق لوله دارو را مصرف میکنن لوله را بعد از هر بار استفاده بشویند.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه آپیکسابان

ریواروکسابان , فونداپارینوکس , ادوکسابان , بتریکسابان