آنیسترپلاز Anistreplase

آنیسترپلاز یک داروی ترومبولیتیک است که برای درمان انفارکتوس حاد میوکارد تجویز می شود.

مکانیسم اثر آنیسترپلاز

داروی آنیسترپلاز یک کمپلکس آسیله شده از استرپتوکیناز و پلاسمینوژن است. آسیلاسیون دارو آن را به طور موقت غیرفعال می کند و از آن در برابر مهار کننده های پلاسمین محافظت می کند. آنیسترپلاز پس از تزریق ، دآسیله و در نتیجه فعال می شود و با افزایش تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین، ترومبولیز را افزایش می دهد. پلاسمین فیبرین ترومبوس را تجزیه می کند تا لخته حل شود و انسداد شریانی آزاد شود.

فارماکودینامیک

آنیسترپلاز پیوند Arg / Val را در پلاسمینوژن می شکند تا به پلاسمین تبدیل شود. پلاسمین به نوبه خود ماتریکس فیبرین در ترومبوس را تخریب می کند و بدین ترتیب عمل ترومبولیتیک خود را انجام می دهد. این به از بین بردن لخته های خون یا انسداد شریانی که باعث انفارکتوس میوکارد می شود کمک می کند.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت: 0.15 ساعت

حداکثر غلظت: 5.59

حجم توزیع: 5.9

پاکسازی از بدن: 3.87

نیمه عمر پایانی: 1.16

موارد مصرف آنیسترپلاز

لیز کردن آمبولی حاد ریوی، آمبولی عروق کرونر و درمان آنفارکتوس میوکارد

مقدار مصرف آنیسترپلاز

30 واحد وریدی طی 2 تا 5 دقیقه

موارد منع مصرف آنیسترپلاز

منع مصرف در بیماران با سابقه واکنش آلرژیک شدید به آنیسترپلاز یا استرپتوکیناز و در افرادی که خونریزی داخلی فعال دارند ، CVA دارند، اخیراً (طی 2 ماه گذشته) جراحی داخل جمجمه یا ستون فقرات یا تروما داشته اند، آنوریسم ، ناهنجاری شریانی ، نئوپلاسم داخل جمجمه ، فشار خون کنترل نشده یا خونریزی دارند.

عوارض جانبی آنیسترپلاز

CNS: خونریزی داخل جمجمه ای
CV: گرگرفتگی ، آریتمی ، اختلالات هدایتی ، افت فشار خون.
دستگاه گوارش: خونریزی از لثه یا دهان.
GU: هماچوری (دفع خون از ادرار.
هماتولوژیک: افزایش ریسک خونریزی ، خونریزی در محل های سوراخ شده ، ائوزینوفیلی.
اسکلت عضلانی: درد مفاصل.
تنفسی: هموپتیزی.
پوست: هماتوم ، کهیر ، خارش ، بثورات پوستی پورپوریک با تأخیر (2 هفته بعد از درمان).
دیگر: آنافیلاکسی

تداخلات دارویی آنیسترپلاز

دسیرودین , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , آنیسیندیون , راموسیروماب , آپروتینین , بنوریلاتآدرنوکورتیکوئیدها ، سفاماندول ، سفوپرازون ، سفوتان ، کورتیکوتروپین (درمان طولانی مدت) ، اسید اتاکرینیک ، گلوکوکورتیکوئیدها ، پلیکامایسین ، اسید والپروئیک: ممکن است خطر خونریزی شدید را افزایش دهند. با احتیاط زیاد استفاده کنید و بیمار را به دقت مانیتور کنید.
داروهایی که عملکرد پلاکت را تغییر می دهند (از جمله آسپرین ، دی پیریدامول و NSAID ها) ، هپارین ، ضد انعقادهای خوراکی: ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهند. بیمار را به دقت تحت نظر بگیرید.

هشدارها

هر بیمار که برای درمان با آنیستراپلاز در نظر گرفته می شود باید با دقت مورد بررسی قرار گیرد و مزایای پیش بینی شده در برابر خطرات احتمالی مرتبط با درمان اندازه گیری شود.

 در شرایط زیر ، ممکن است خطرات ناشی از درمان آنیسترپلاز افزایش یابد و در برابر مزایای پیش بینی شده باید مورد بررسی واقع شود:

جراحی اخیر (در 10 روز اخیر) (مانند پیوند بای پس عروق کرونر ، زایمان ، بیوپسی اندام ، سوراخ شدن عروق غیر فشاری) ؛

 بیماری عروق مغزی؛

 خونریزی اخیر دستگاه گوارش یا دستگاه تناسلی (طی 10 روز اخیر)

 ترومای اخیر (طی 10 روز)

 فشار خون بالا: فشار خون سیستولیک  180 میلی متر جیوه و / یا دیاستولیک -110 میلی متر جیوه؛

احتمال بالای ترومبوس قلب چپ (به عنوان مثال ، تنگی میترال با فیبریلاسیون دهلیزی)؛

 اندوکاردیت باکتریایی تحت حاد،

نقص هموستاتیک شامل بیماری ثانویه تا شدید کبدی یا کلیوی.

 بارداری؛

 رتینوپاتی، خونریزی دیابتی یا سایر بیماریهای چشمی، ترومبوفلبیت سپتیک، پریکاردیت حاد،

 سن بالا (یعنی بیش از 75 سال)

بیمارانی که در حال حاضر داروهای ضد انعقاد خوراکی دریافت می کنند (به عنوان مثال ، وارفارین سدیم).

هر شرایط دیگری که در آن خونریزی یک خطر مهم باشد یا مدیریت آن به دلیل موقعیت خاص دشوار باشد.

نکات قابل توصیه

• تغییرات سبک زندگی مانند رژیم غذایی ، ورزش کردن و سیگار نکشیدن، اغلب در پی سکته قلبی توصیه می شود. درک این مسئله که شما چه کاری می توانید برای کاهش خطر حمله قلبی انجام دهید ، مهم است. در مورد این موضوع با پزشک یا متخصص بهداشت صحبت کنید.
• به بیمار و مراقب او دستور دهید تا علائم خونریزی داخلی را تشخیص و گزارش دهند.
• در مورد اهمیت استراحت مطلق به بیمار اطلاع دهید.

مصرف در بارداری و شیردهی

مشخص نیست که آیا آنیسترپلاز می تواند باعث آسیب جنین هنگام تجویز به یک زن باردار شود یا می تواند بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. این داروفقط در صورتی که به وضوح مورد نیاز باشد به یک خانم باردار تجویز شود.