آمینولوولینیک اسید Aminolevulinic Acid

آمینولوولینیک اسید ترکیبی است که از سوکسینیل CoA و گلایسین به عنوان یک واسطه در سنتز هم تولید می شود. برای فوتوکموتراپی کراتوزیس آکتینیک استفاده می شود.

مکانیسم اثر آمینولوولینیک اسید موضعی

آمینولوولینیک اسید پیش ساز پورفیرین فعال نوری است که در ضایعات پوستی که دارو در آن استفاده شده است تجمع پیدا می کند و سپس یک لامپ فوتودینامیک به آن تابانده می شود.هنگامی که در معرض نور قرار می گیرد، پورفیرین های فعال نوری انباشته، یک واکنش فتودینامیکی ایجاد می کنند که منجر به یک فرآیند سایکوتوکسیک وابسته به حضور همزمان اکسیژن می شود که اکسیژن تک ایجاد می کند. اکسیژن تک می تواند برای ایجاد فرم رادیکال های سوپراکسید و هیدروکسیل واکنش دهد.

فارماکودینامیک

متابولیسم آمینولوولینیک اسید (ALA) اولین گام در مسیر بیوشیمیایی سنتز هِم است. آمینولوولینیک اسید حساس کننده به نور نیست، بلکه پیش ساز متابولیک پروتوپورفیرین IX (PpIX) است که حساس کننده به نور است. سنتز ALA معمولا توسط فیدبک مهاری آنزیم، ALA سنتتاز، احتمالا با سطوح هِم داخل سلولی، کنترل می شود. ALA هنگامی که به سلول منتقل می شود، این نقطه کنترل را دور می زند و منجر به انباشت PpIX می شود که توسط فروچلاتاز به وسیله افزودن آهن به هسته PpIX به هِم تبدیل می شود.

فارماکوکینتیک

غلظت پلاسمایی: پس از پوشاندن موضع به مدت 3 ساعت، افزایش تا 2.5 برابر میزان غلظت آمینولوولینیک اسید پلاسمایی مشاهده شد.

موارد مصرف آمینولوولینیک اسید موضعی

کراتوزیس آکتینیک

مقدار مصرف آمینولوولینیک اسید موضعی

بزرگسالان

کراتوزیس آکتینیک

یک برنامه و یک دوز نوردهی در هر محل درمان در دوره درمانی 8 هفته ای

مدت زمان درمان: ضایعات درمان شده ای که پس از 8 هفته به طور کامل رفع نشده اند ممکن است یک بار دیگر درمان شوند.

موارد منع مصرف آمینولوولینیک اسید موضعی

پورفیری , حساسیت به سویا , حساسیت بیش از حد به اجزای فراورده , حساسیت شدید به پورفیرین ها , فوتودرماتوز

تداخلات دارویی آمینولوولینیک اسید موضعی

آمیودارون , اداپالن , اریترومایسین , افلوکساسین , ایبوپروفن , ایزوترتینوئین , ایندومتاسین , پرفنازین , پیروکسیکام , تتراسیکلین , ترتینوئین , تری فلوپرازین , تولمتین , تیوریدازین , جمی فلوکساسین , داکسی سیکلین , دیکلوفناک , سولفادیازین , سیپروفلوکساسین , فلوفنازین , گریزوفولوین , گلیمپراید , لووفلوکساسین , مینوسایکلین , متولازون , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , موکسی فلوکساسین , آسیترتین , ناپروکسن , هیدروکلروتیازید , وریکونازول , کتورولاک , کلرپرومازین , بیکالوتامید , علف چای , بکساروتن | داروی ضد سرطان , گلی پیزاید , تولبوتامید , کلرپروپامید , کلرتیازید , پروکلرپرازین , افاتینیب , گلی بوراید , تولازامید , اینداپامید , فلوربی پروفن , ومورافنیب , سلکوکسیب , دمکلوسیکلین , سولینداک , کلرتالیدون , اکسی تتراسیکلین , اتودولاک , اکساپروزین , دیفلونیسال , فنوپروفن , کتوپروفن , نابومتون , پانی تومومب , پیرفنی دون , ورتپورفین , پورفیمر , کوبیمتینیب , سیمپرویر , آلیترتینوئین موضعی , مکوئینول , جفیتینیب , آمینولوولینیک اسید خوراکی , سارسایکلین , بندروفلومتازید , کلسی تریول موضعی , دونگ کوآی , سولفیسوکسازول , ترتینوئین موضعی

هشدارها

• در استفاده از ژل موضعی با درمان فتودینامیکی، اپیزودهای آمنستیک گذرا گزارش شده است.

لامپ BF-RhodoLED ممکن است باعث تحریک  یا آسیب چشم شود. تجهیزات مراقبت از چشم باید توسط بیمار، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی و هر فردی که در طول دوره نوردهی حضور دارند استفاده شود.

• در بیماران مبتلا به اختلالات انعقادی ارثی یا اکتسابی آزمون نشده است. مراقبت های ویژه باید برای جلوگیری از خونریزی در حین آماده سازی ضایعه انجام شود.

ادم پلک و تحریک غشا مخاطی گزارش شده است. در صورت تماس اتفاقی، چشم ها را با آب بشویید.

Levalan Kerastick

• محلول موضعی شامل الکل است و فقط موضعی استفاده می شود. در صورت استفاده در چشم یا غشای مخاطی رخ دهد تحریک ممکن است ؛ در چشم یا غشای مخاطی استعمال نکنید؛ اگر این محصول تحت پوشش موضعی> 3 ساعت باشد، ممکن است باعث تحریک بیش از حد شود.
• محل درمان حساسیت به نور ایجاد می کند و بیماران باید برای 40 ساعت از قرار گرفتن در معرض نور خورشید یا نور مصنوعی (مانند لامپ های آزمایشگاهی، لامپ های اتاق عمل، تخت برنزه یا چراغ های نزدیک) خودداری کنند. مواجهه ممکن است منجر به احساس گزگز و سوزش شود و ممکن است باعث اریتم و یا ادم ضایعات شود. قبل از قرار گرفتن در معرض نور خورشید، بیماران بایستی ضایعات درمان شده را با پوشیدن یک کلاه پهن یا پوشاننده ممانعت کننده از نور و یا یک پیراهن آستین بلند و / یا دستکش محافظت کنند. از آنجا که ممکن است پوست حساس به نور شود، محلول موضعی باید توسط یک متخصص بهداشت حرفه ای استعمال شود تا دارو را تا حداکثر 5 میلی متری پوست اطراف هدف بمالد.

• ایمنی و کارآیی در بیماران مبتلا به نقایص انعقادی ارثی یا اکتسابی آزمون نشده است.

نکات قابل توصیه

اگر با محلول Levulan Kerastick درمان می شوید:

• باید بعد از 14 تا 18 ساعت برای دریافت درمان نوری به مطب پزشک خود بازگردید.
• پس از استفاده از محلول، پوست را خشک نگه دارید.
• در حالی که منتظر درمان نوری هستید، پوست را شستشو ندهید.

تا 48 ساعت، باید از پوست خود در برابر نور روشن محافظت کنید. کرم ضد آفتاب به اندازه کافی برای محافظت از شما هنگام مصرف این دارو موثر نیست. از قرار گرفتن در معرض نور خورشید و نور لامپ اجتناب کنید. هنگامی که در خارج از منزل هستید، از لباس های محافظ و یک کلاه پهن استفاده کنید. اگر احساس سوزش می کنید، قرار گرفتن در معرض نور را کاهش دهید.

ممکن است کمی قرمزی، تورم و پوسته پوسته شدن ضایعات و پوست اطراف داشته باشید. این علائم باید به طور کامل طی 4 هفته برطرف شود.

اگر دچار ناراحتی پوستی شدید هستید یا اگر مشکلات پوستی جدید یا بدتر دارید، با پزشک خود تماس بگیرید.

اگر برای درمان نوری خود پس از 14 تا 18 ساعت از مصرف Levulan Kerastick نمی توانید به مطب بازگردید برای راهکار با پزشک خود تماس بگیرید. زمان بندی این دارو و درمان نوری برای موفقیت درمان بسیار مهم است.اجتناب از استفاده از داروهای دیگر در مناطقی که تحت درمان با این دارو قرار گرفته اند، مگر اینکه پزشک شما به شما بگوید.

مصرف در بارداری

گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

دارو های مشابه آمینولوولینیک اسید موضعی

متوکسالن , متیل آمینو لوولینات