آمپی سیلین+سولباکتام Ampicillin+Sulbactam

موارد مصرف

درمان عفونت اندوکاردیت بزرگسالان ، پیشگیری ایجاد عفونت در زخم، پیشگیری سپسیس در جراحی ها. این داروی ترکیبی در درمان عفونت های پوست، دستگاه گوارش و باکتری های تولید کننده بتالاکتاماز استفاده می شود مانند:
S.aureus; H. influenza; E.coli ; Kelebsiella ; Acinetobacter ; Enterobacter ; anaerobes

بزرگسالان :
عفونت پوست یا بافت نرم، عفونت داخل شکمی،عفونت باکتریال، سینوزیت شدید :
3-5/1 گرم هر 6 ساعت بصورت تزریق وریدی یا عضلانی .
اندوکاردیت عفونی, عفونت های التهابی لگنی :
3 گرم هر 6 ساعت بصورت وریدی
دوره درمان بستگی به ماهیت و جدیت عفونت دارد و معمولا 14 روز می باشد.
پروفیلاکسی جراحی :
ابتدا 3 گرم بصورت وریدی یا عضلانی 60 دقیقه قبل از عمل جراحی. در صورت نیاز 2 ساعت بعد تکرار شود.

کودکان :
عفونت های باکتریایی در کودکان 1 سال و بزرگتر
– با وزن کمتر از 40 کیلوگرم : 50 mg/kg (بر اساس جزء آمپی سیلین) وریدی هر 6 ساعت
– با وزن بیشتر از 40 کیلوگرم : 3-5/1 گرم هر 6 ساعت بصورت تزریق وریدی تا نهایتا 14 روز
عفونت های پوستی در کودکان 1 سال و بزرگتر
– با وزن کمتر از 40 کیلوگرم : 50 mg/kg (بر اساس جزء آمپی سیلین) وریدی هر 6 ساعت
– با وزن بیشتر از 40 کیلوگرم : 3-5/1 گرم هر 6 ساعت بصورت تزریق وریدی تا نهایتا 14 روز
عفونت های التهابی لگنی : 3 گرم وریدی هر 6 ساعت
اندوکاردیت و سنوزیت شدید : 50-100 mg/kg هر 6 ساعت وریدی تا حداکثر دوز 8 گرم روزانه
پروفیلاکسی جراحی : 50 mg/kg وریدی 60 دقیقه قبل از جراحی ( حداکثر 2 گرم) در صورت نیاز 2 ساعت بعد تکرار شود.

مکانیسم اثر

به یک یا چند پروتئین PBP متصل شده و مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتریایی را مهار می کند، در نتیجه از بیوسنتز دیواره سلولی جلوگیری می کند. با توقف چینش دیواره سلولی، باکتری ها به تدریج در اثر فعالیت آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی (اتولیزین ها و مورین هیدرولازها) لیز می شوند. افزودن سولباکتام که یک مهار کننده بتالاکتاماز است، طیف اثر آمپی سیلین را افزایش می دهد تا برخی ارگانیسم های تولید کننده بتالاکتاماز هم پوشش داده شوند.

فارماکوکینتیک

آمپی سیلین: به مونوگراف آمپی سیلین مراجعه کنید.

سولباکتام:
توزیع: به طور گسترده در مایعات بافتی، تاول ها و صفرا توزیع می شود؛ نفوذ آن به CSF بدون التهاب مننژ اندک است ولی در صورت التهاب مننژ غلظت های بالاتری ایجاد می کند. کودکان 1 تا 12 سال: حدود 0.35 L/kg و بزرگسالان: 0.25 L/kg
اتصال به پروتئین: 38%
نیمه عمر حذف: کودکان 1 تا 12 سال (عملکرد کلیوی نرمال): میانگین حدود 0.7 تا 0.9 ساعت؛ بزرگسالان (عملکرد کلیوی نرمال): 1 تا 1.3 ساعت
دفع: ادراری (حدود 75% تا 85% به صورت داروی دست نخورده) طی 8 ساعت

عوارض جانبی

به مونوگراف آمپی سیلین به صورت جداگانه نیز رجوع شود.
عوارض شایع (%10<):
موضعی: درد محل تزریق
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ترومبوفلبیت، فلبیت
پوستی: راش پوستی
گوارشی: اسهال
موضعی: درد محل تزریق

تداخلات دارویی

منع مصرف همزمان: BCG
Ampicillin+Sulbactam غلظت یا اثرات این داروها را افزایش می دهد:
Methotrexate؛ Vitamin K Antagonists

غلظت یا اثرات Ampicillin+Sulbactam با این داروها افزایش می یابد:
Allopurinol؛ Probenecid

Ampicillin+Sulbactam غلظت یا اثرات این داروها را کاهش می دهد:
Atenolol؛ BCG؛ Mycophenolate؛ Typhoid Vaccine

غلظت یا اثرات Ampicillin+Sulbactam با این داروها کاهش می یابد:
Chloroquine؛ Fusidic Acid؛ Lanthanum؛ Tetracycline Derivatives

هشدار ها

در بیماران با نقص کلیوی بسیار احتیاط شود. خطر بروز شوک انافیلاکسی وجود دارد. در بیماران آسمی با احتیاط مصرف شود. بروز راش پوستی باید با دقت بررسی شود مبادا علائمی از بروز واکنش های حساسیتی باشد. مصرف طولانی مدت ممکن است باعث رشد قارچ شود.

توصیه های دارویی

مصرف در بارداری : گروه بی
مصرف در شیردهی: با احتیاط مصرف شود، وارد شیر مادر می شود.

دارو های هم گروه

کوآموکسی کلاو – آموکسی سیلین – امپی سیلین