آملودیپین Amlodipine

آملودیپین چیست؟
آملودیپین داروی کم عارضه و موثری است که در پیشگیری از انفارکتوس و کنترل فشار خون بالا کاربرد دارد

آملودیپین جزء داروهای بلوک کننده کانال کلسیم است. به زبان ساده این دارو بر روی عروق خون و عضله قلب اثر خود را اعمال می کند. آملودیپین فشار خون را کاهش می دهد واثر محافظت بر قلب، مغز و کلیه دارد. این دارو احتمال سکته قلبی و مغزی را کاهش می دهد البته در موارد بروز حمله قلبی نباید از این دارو استفاده کرد در چنین مواردی باید از داروهایی مانند نیتروگلسیرین و یا ایزوسورباید زبر زبانی استفاده شود.

نکات مهم در خصوص مصرف آملودیپین
بهتر است آملودیپین با معده خالی مصرف شود. این دارو معمولا یک بار در روز استفاده می شود.
مقدار مصرف تجویز شده توسط پزشک را بطور کامل رعایت کنید معمولا آملودیپین با کمترین مقدار تجویز می شود و به تدریج توسط پزشک افزایش می یابد و این کار برای کاهش عوارض جانبی (افت ناگهانی فشار خون) توصیه می شود.
معمولا اثرات درمانی آملودیپین بعد از یک هفته تا ده روز بطور کامل آشکار می شود بنابراین در خصوص اثربخشی این دارو زود قضاوت نکنید و مصرف دارو را ادامه دهید.
بیماران با فشار خون بالا لازم است مرتبا فشار خون خود را اندازه گیری کنند و نسبت به افزایش بیش از حد فشار خون هوشیار باشند.

عوارض جانبی آملودیپین
افت ناگهانی فشار خون در زمان ایستادن یکی از عوارض جانبی معمولی این دارو است. برای کاهش این عارضه بهتر است تغییر وضعیت از نشسته به ایستادن به آهستگی انجام شود.
سرگیجه، تهوع، یبوست و بی خوابی بعضی از عوارض جانبی این دارو است که معمولا به مرور زمان بدن به مصرف این دارو عادت می کند و این عوارض کاهش می یابد.

موارد مصرف آملودیپین

آملودیپین برای درمان هایپرتانسیون و آنژین پکتوریس تجویز می شود.

مکانیسم اثر آملودیپین

آملودیپین سبب مهار انتقال کلسیم به داخل سلول های عضله قلب و عضلات صاف جدار عروق می شود.

فارماکوکینتیک آملودیپین

آملودیپین پس از تجویز به فرم خوراکی به خوبی جذب می شود. فراهم زیستی دارو حدود 60-65% است. دارو به میزان 97.5% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر دارو 35 تا 50 ساعت است و به طور وسیعی در کبد متابولیزه می شود.

عوارض جانبی آملودیپین

عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم محیطی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: گرگرفتگی، تپش قلب
پوستی: خارش، راش پوستی
گوارشی: درد شکمی، تهوع
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، اختلالات جنسی در مردان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کرامپ عضلانی
تنفسی: تنگی نفس
عوارض نادر (%1>):
قلبی عروقی: ایسکمی محیطی، تاکی کاردی سینوسی، سنکوپ، واسکولیت (التهاب عروق خونی)
پوستی: افزایش تعرق، اریتم مولتی فرم
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی، افزایش قندخون، افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: بی اشتهایی، یبوست، اختلال در بلع، نفخ، هایپرپلازی لثه، پانکراتیت، استفراغ، خشکی دهان
ادراری تناسلی: سختی در دفع ادرار، شب ادراری، تکرر ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، پورپورا، ترومبوسیتوپنی
ازدیاد حساسیت: آنژیوادم، واکنش ازدیاد حساسیت
سیستم عصبی: خواب آشفته، اضطراب، زوال شخصیت، افسردگی، اختلالات جنسی در زنان، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، بی خوابی، کسالت، درد، خواب رفتگی اندام، نوروپاتی محیطی، لرز شدید، سرگیجه
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، درد عضلات، استئوآرتریت، لرزش
چشمی: کونژنکتیویت، دوبینی، درد چشم
گوش: وزوز گوش
تنفسی: خون دماغ

تداخلات دارویی آملودیپین

مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
– عامل ضد فشارخون

تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول، کانیواپتان، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، پیموزاید

کاهش اثرات داروها توسط آملودیپین:
کلوپیدوگرل، کینیدین، سینکالید

کاهش اثرات آملودیپین توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، نمک‌های کلسیم، کاربامازپین، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، افاویرنز، انزالوتامید، اردافتینیب، گیاهان افزایش‌دهنده‌ی فشارخون، ایوزیدنیب، ملاتونین، متیل‌فنیدات، میتوتان، فنی‌توئین، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط آملودیپین:
آمیفوستین، عوامل ضد جنون آتیپیکال]نسل دوم[، آریپیپرازول، آتوسیبان، برومپریدول، مسدودکننده های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دوفتیلید، دولوکستین، فلیبانسرین، فوس فنی‌توئین، داروهای کاهش‌دهنده فشارخون، لمبورکسانت، فرآورده‌های حاوی لوودوپا، لومیتاپید، لوواستاتین، نمک‌های منیزیم، داروهای مسدودکننده عصبی – عضلانی (غیر دپلاریزان)، نیمودیپین، نیتروپروسید، فنی‌توئین، فولکودین، پیموزاید، کینیدین، سیمواستاتین، تاکرولیموس (سیستمیک)، تریازولام، آبروگپنت

افزایش اثرات آملودیپین توسط داروها:
آلفوزوسین، آلفا-1 بلاکرها، داروهای ضد قارچ (مشتقات آزول؛ سیستمیک)، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده ‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلوفازیمین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، داپوکستین، دیازوکسید، دوولیسیب، اردافتینیب، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، گیاهان کاهش‌دهنده‌ی فشارخون، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لورمتازپام، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، نمک‌های منیزیم، میفپریستون، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نوتپیتانت، نیکرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، کینیدین، سیمپرویر، استریپنتول

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها آملودیپین

منع مصرف:
نارسایی قلبی (CHF)
واکنش های پوستی پیش رونده و مداوم
بدتر شدن آنژین یا انفارکتوس میوکاردی حاد (MI) بعد از شروع دوز یا افزایش دوز دارو به ویژه در CAD انسدادی شدید محتمل است
ادم محیطی 2-3 هفته بعد از شروع درمان ممکن است ایجاد شود
در بیماران مبتلا به کاردیومیوپاتی هایپرتروفیک با احتیاط استفاده شود؛ کاهش afterload می تواند علائم این بیماری را تشدید کند
می تواند پرفیوژن کرونری را کاهش داده و باعث ایسکمی در بیماران مبتلا به استنوز شدید آئورت شود؛ با احتیاط مصرف شود
به میزان زیادی توسط کبد متابولیزه می شود، در نارسایی کبدی به آرامی دوز را بالا ببرید
در افراد مسن با دوزهای پایین تر آغاز شود
دوز را هر 7-14 روز بالا ببرید؛ پیک اثر ضد فشار خونی با تاخیر است
تجویز همزمان با مهار کنندگان CYP3A باعث افزایش غلظت سیستمیک با آملودیپین شده و ممکن است نیاز به کاهش دوز وجود داشته باشد؛ علائم هایپوتنشن و ادم را در صورت تجویز همزمان با مهارکنندگان CYP3A4 مانیتور کنید تا نیاز به تنظیم دوز مشخص شود
آملودیپین می تواند غلظت سیستمیک سیکلوسپورین یا تاکرولیموس را در تجویز همزمان افزایش دهد؛ مانیتورینگ منظم سطح خونی سیکلوسپورین و تاکرولیموس توصیه می شود؛ در صورت نیاز دوز را تنظیم کنید.

توصیه های دارویی آملودیپین

پزشک، داروساز، پرستار یا دندانپزشک خود را از مصرف این دارو مطلع سازید
برای جلوگیری از احساس سرگیجه، نشستن و برخاستن به آرامی انجام شود.
فشار خون خود را به طور منظم چک کنید.
به ندرت ممکن است در شروع این دارو یا با افزایش دوز آن احساس درد قفسه سینه پیدا کنید. در صورت بروز با پزشک خود مشورت کنید.
در صورت بارداری یا شیردهی یا قصد به آن به پزشک اطلاع دهید.