آلیسکرن Aliskiren

موارد مصرف آلیسکرن

آلیسکران یک داروی ضد فشار خون می باشد که از سال ۲۰۰۷ مورد تایید FDA قرار گرفته است.
‎این دارو نخستین مهار کننده ی مستقیم رنین خوراکی می باشد و طول عمر بالاتری نسبت به داروهای ACEI و ARB دارد که مزیت آن محسوب می گردد.
‎فرم دارویی موجود:
‎به صورت قرص خوراکی در دوز های ۱۵۰ و ۳۰۰ میلی گرم تولید شده است و به نام تجاری tekturna معروف است.

مکانیسم اثر آلیسکرن

‎این دارو با کاهش فعالیت رنین پلاسما با دخالت در تبدیل آنژیو تانسیوژن به آنژیو تانسین ۱ ( مهار کننده ی مستقیم رنین ) منجر به کاهش فشار خون می شود.

فارماکوکینتیک آلیسکرن

‎متابولیسم عمده ی آلیسکایرن از راه کبدی و آنزیم CYP3A4 می باشد.
‎۲۵% دفع این دارو بصورت ثابت از راه ادرار می باشد و نیمه عمری در حدود ۲۴ ساعت دارد .

عوارض جانبی آلیسکرن

‎عوارض شایع:
‎-اسهال، هایپوکالمی، افزایش Bun و cr
‎عوارض جدی:
‎شوک آنافیلاکسی، آنژیو ادم ( سر و گردن )، سندرم استیونس جانسون، توکسیک اپیدرمال نکرولوروزیس، افت فشار خون شدید، هایپرکالمی، نارسایی کلیوی، نفرولیتیازیس

تداخلات دارویی آلیسکرن

*مشخصات کلی تداخلات:
– سوبسترای CYP3A4
– سوبسترای OATP1A2
– سوبسترای P-gp
– عامل ضد فشارخون
– کاهش پرفیوژن یا عملکرد کلیوی
– تشدید هایپرکالمی

تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول، سیکلوسپورین (سیستمیک)، ایتراکونازول، لاسمیدیتان

کاهش اثرات داروها توسط آلیسکایرن:
فوروزماید

کاهش اثرات آلیسکایرن توسط داروها:
آمفتامین‌ها، بریگاتینیب، برومپریدول، دکس متیل‌فنیدات، آب گریپ‌فروت، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، لوماکافتور و ایواکافتور، متیل‌فنیدات، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط آلیسکایرن:
آمیفوستین، مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، برومپریدول، دولوکستین، داروهای کاهنده فشار خون، محصولات حاوی لوودوپا، نیتروپروسید، فولکودین

افزایش اثرات آلیسکایرن توسط داروها:
آلفوزوسین، آتورواستاتین، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دیازوکسید، دروسپیرنون، اردافیتینیب، هپارین، هپارین (با وزن مولکولی کم)، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، ایتراکونازول، لاسمیدیتان، لورمتازپام، لوماکافتور و ایواکافتور، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیسرگولین، نیکوراندیل، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، املاح پتاسیم، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، رانولازین، وراپامیل

تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذاهای پرچرب، جذب دارو را کاهش می‌دهند. آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی آلیسکایرن را کاهش دهد.
راهکار: دارو هر روز در یک زمان مشخص مصرف شود با روندی ثابت نسبت به غذا مصرف شود. (همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا). از مصرف همزمان آلیسکایرن با آب گریپ‌فروت پرهیز شود.