آلویموپان Alvimopan

آلویموپان یک آنتاگونیست  اپیوئیدی محیطی است. برای جلوگیری از انسداد روده پس از جراحی برداشت روده کوچک یا بزرگ و برای تسریع دوره بهبودی دستگاه گوارش استفاده می شود.

مکانیسم اثر آلویموپان

آلویموپان به طور رقابتی به گیرنده  اپیوئیدی در دستگاه گوارش متصل می شود اما بر خلاف متیل نالتروکسون که متکی به بار یونی است، آلویموپان به خاطر فارماکوکینتیک خود برای گیرنده های محیطی انتخابیت دارد. توانایی محدودی برای عبور از سد خونی-مغزی دارد، بنابراین اثر ضد درد ناشی از اپیوئیدها را از بین نمی برد و علائم محرومیت ایجاد نمی کند، اما یبوست ناشی از اپیوئیدها را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2 ساعت

فراهمی زیستی: 6٪

حجم توزیع : 20-40 لیتر

اتصال به پروتئین: 80٪ دارو؛ متابولیت 94٪

کلیرانس کل: 402 میلی لیتر در دقیقه

نیمه عمر، نهایی: 10-17 ساعت

متابولیسم: با کبد نیست، میکرو فلور روده به متابولیت هیدرولیز می کند.

دفع: مدفوع (از طریق دفع صفراوی) و ادرار (35٪)

موارد مصرف آلویموپان

درد , عوارض گوارشی

مقدار مصرف آلویموپان

بزرگسالان

بازیابی عملکرد دستگاه گوارش بعد از برداشت روده

12 میلی گرم خوراکی 30 دقیقه تا 5 ساعت قبل از عمل، سپس 12 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت از 1 روز پس از جراحی تا مرخص شدن بیمار ( حداکثر 7 روز)؛ بیماران نباید بیش از 15 دوز دریافت کنند.

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

موارد منع مصرف آلویموپان

بیماران غیر بستری , بیش از 15 دوز , قبل از مصرف این دارو بیمار برای بیش از 7 روز اپیوئیدهای درمانی را مصرف کرده باشد.

عوارض جانبی آلویموپان

یبوست , سوءهاضمه , نفخ , آنمی , هایپوکالمی , کمردرد

تداخلات دارویی آلویموپان

بلادونا , ترامادول , متادون , مورفین , اکسی کدون , هیدروکدون , بوپرنورفین , آلفنتانیل , سوفنتانیل , مپریدین , کدئین , پروپوکسیفن , تاپنتادول , رمی فنتانیل , لوورفانول , دیفنوکسیلات , هیدرومورفون , بوتورفانول , نالبوفین , فنتانیل , پنتازوسین , بنزهیدروکدون/استامینوفن , دزوسین | Dezocine , اپیوم , تنتوراپیوم , لوومتادیل استات , نالوکسگول , اکسی مورفون , نالدمدین , دکسترومورامید , پاپاورتوم , دیامورفین , دی پی پانون

هشدارها

خطر بالاتری برای MI در مطالعاتی که از آن استفاده طولانی مدت شده است مشاهده شد ( به عنوان مثال درد غیرسرطانی مزمن). در مصرف کوتاه مدت پس از عمل مشاهده نشد.

در نارسایی کبدی شدید (سطح سرمی 10 برابر بالاتر)، ESRD، جراحی اصلاح انسداد روده توصیه نمی شود.

در بیماران آناستوموز پانکراس یا معده مورد مطالعه قرار نگرفته است؛ بنابراین استفاده در این بیماران توصیه نمی شود.

انتظار می رود که بیمارانی که اخیرا در معرض اپیوئید بوده اندحساسیت بیشتری نسبت به اثرات آنتاگونیست های گیرنده اپوئیدی داشته باشند، علائم ممکن است شامل درد شکمی، تهوع ، استفراغ و اسهال باشد.

غذای چرب جذب دارو را کاهش می دهد.

هشدار شدید

افزایش میزان بروز انفارکتوس میوکارد در کارآزمایی بالینی بیمارانی که این دارو را برای مدت طولانی مصرف کرده اند، مشاهده شد.

آلویموپان تنها برای استفاده کوتاه مدت (حداکثر 15 دوز) برای بیماران بستری است.

فقط بیمارستان هایی که در همه الزامات لازم برای برنامه ی دسترسی و آموزش آلویموپان (E.A.S.E) ثبت نام کرده اند می توانند از این دارو استفاده کنند….نوشته شده توسط حمید نیک پی