آلندرونیت Alendronate

موارد مصرف آلندرونیت

آلندرونات یک آمینو بیس فسفونات با خصوصیات کلی مشابه با دیگر بیس فسفونات ها می باشد و یک مهار کننده قوی بازجذب استخوانی است و در بیماری پاژه استخوان و استئوپروز به صورت نمک سدیم تجویز می شود همچنین در درمان متاستازهای استخوانی و هیپرکلسمی ناشی از بد خیمی کاربرد دارد.
آلندرونات سدیم به طریق خوراکی تجویز می شود و جهت به حداقل رساندن عوارض جانبی و ایجاد جذب مناسب دستورات خاصی جهت مصرف لازم است که در قسمت عوارض جانبی و پیشگیری توضیح داده شدند. دوزهای تجویزی براساس اسید آلندرونیک بیان می شود و 3/1 میلی گرم آلندرونات سدیم حدوداً معادل 1 میلی گرم اسید آلندرونیک می باشد.

مکانیسم اثر آلندرونیت

این دارو یک بیس فسفونات است که با اثر بر استئوکلاست ها یا پیش سازهای استئوکلاست مانع از تجزیه استخوان می شود؛ سرعت تجزیه استخوان را کم می کند در نتیجه به طور غیر مستقیم دانسیته استخوانی را افزایش می دهد. در بیماری Peget’s که تجزیه و تشکیل استخوان اختلال پیدا می کند، مهار تجزیه استخوانی به طور غیر مستقیم تشکیل استخوان را کاهش می دهد؛ اما استخوان تازه شکل یافته ساختار نرمال تری را نشان می دهد.

فارماکوکینتیک آلندرونیت

همانند دیگر بی فسفونات ها، آلندرونات نیز با تجویز خوراکی به میزان کمی جذب می شود و میزان جذب با غذا مخصوصاً فراورده های غذایی حاوی کلسیم و دیگر کاتیون های چند ظرفیتی کاهش می یابد. میزان زیست دستیابی هنگامی که نیم ساعت قبل از غذا مصرف شود حدود 4/0 درصد است و هنگامی که در حالت ناشتا مصرف شود زیست دستیابی آن 7/0% است و اگر 2 ساعت بعد از صرف غذا مصرف شود میزان جذب آن ناچیز خواهد بود.
حدود نیمی از قسمت جذب شده از طریق ادرار دفع می شود و مابقی برای یک مدت طولانی سکستر sequestered استخوان می شود. به نظر نمی رسد که بی فسفونات ها متابولیزه شوند.

عوارض جانبی آلندرونیت

همانند بیس فسفونات ها به طور کلی عوارض گوارشی مثل دردشکم، سختی دربلع، اسهال و یا یبوست شایع ترین
عوارض جانبی هستند. واکنش های شدید مروی مثل التهاب مری، درزیون و زخم مری نیز اتفاق می افتد و باید به بیماران تذکر داده شود که در صورت ایجاد علایم مثل سختی دربلع، سوزش سردل جدید یا بدتر شدن آن، بلع دردناک و دردپشت جناغ مصرف قرص ها را متوقف کند و به پزشک مراجعه نماید چرا که زخم معده نیز به عنوان عوارض این دارو گزارش شده است. در بیمارانی با مشکلات مری و یا دیگر عواملی که باعث تأخیر در تخلیه مری می شوند و یا آنهایی که قادر به ایستادن یا صاف نشستن برای حداقل 30 دقیقه بعد از مصرف قرص نیستند نباید از آلندرونات استفاده نمود و در بیمارانی که اختلالات قسمت فوقانی مسیر گوارشی دارند بایستی مصرف دارو با توجه بیشتری انجام گیرد. برای به حداقل رساندن خطر واکنش های مری موارد زیر بایستی رعایت شوند:
1- به بیمار باید آموزش داده شود که قرص های آلندرونات را با حجم کافی آب (حداقل ml200) بخورد و این کار را در حالت ایستاده یا صاف نشسته انجام دهد. آ ب های معدنی با غلضت های بالای کلسیم نباید مصرف شوند.
2- قرص باید صبح بعد از بیدار شدن با معده خالی و حداقل 30 دقیقه قبل از صرف صبحانه و هر گونه داروی خوراکی دیگر مصرف شود.
3- بعد از خوردن قرص بیمار باید در حالت ایستاده بماند و دراز نکشد تا زمانی که اولین وعده غذایی آن روز را صرف کند.
4- نباید آلندرونات را در زمان خواب استفاده کرد یا قبل از، از رختخواب بیرون آمدن.
قبل از شروع درمان با آلندرونات، هیپوکلسمی باید اصلاح شود.

تداخلات دارویی آلندرونیت

آلندرونیت غلظت یا اثرات این داروها را افزایش می دهد: Deferasirox؛ Phosphate supplements
غلظت یا اثرات آلندرونیت با این داروها افزایش می یابد: Aminoglycosides؛ Aspirin؛ NSAIDS
غلظت یا اثرات آلندرونیت ا این داروها کاهش می یابد: Antacids؛ Calcium salts؛ Iron salts؛ Magnesium salts؛ Proton pump inhibitors
اتانول: ریسک استئوپروز و آسیب معده را افزایش می دهد. از مصرف اتانول به طور همزمان اجتناب کنید.
غذا: تمام غذاها و نوشیدنی ها با جذب این دارو تداخل دارند. تجویز همزمان با کافئین اثربخشی Alendronate را کم می کند. تجویز همزمان با محصولات لبنی جذب آلندرونیت را کم می کند. نوشیدنی ها (به خصوص آب پرتقال و قهوه) و غذاها جذب دارو را تا 60% کم می کنند. دارو باید صبح ناشتا با آب ساده (غیر معدنی) حدود 30 دقیقه قبل از غذا، نوشیدنی و سایر داروها مصرف شود.

هشدار ها آلندرونیت

منع مصرف: بیش حساسیتی، هایپوکلسمی، اختلالات مری که منجر به تأخیر تخلیه مری می شود مثل stricture یا Achalasia، عدم توانایی ایستادن یا قرار گرفتن در حالت نشسته به مدت 30 دقیقه.

احتیاط:
می تواند باعث آسیب منطقه ای موکوز GI فوقانی شود
تنها با آب ساده مصرف شود، نه با قهوه، آبمیوه یا آب معدنی؛ بیمار حداقل 30 دقیقه پس از مصرف به صورت نشسته یا ایستاده قرار بگیرد
هایپوکلسمی در استفاده از بیس فسفونات ها گزارش شده است؛ قبل از شروع درمان هایپوکلسمی اصلاح شود؛ کلسیم و ویتامین دی به میزان کافی مصرف شود
کونژکتیویت، اووتیت، اپیسکلریت، اسکلریت با استفاده از آلندرونیت گزارش شده است؛ در بیماران دارای علائم التهاب چشم، معاینه چشم انجام شود
همزمان از مصرف داروهای دارای کاتیون چند ظرفیتی خودداری شود
استئونکروز فک به صورت خود بخود ممکن است رخ دهد و باعث خالی شدن دندان و یا عفونت موضعی با تاخیر در بهبود گردد؛ ریسک فاکتورهای شناخته شده عبارتند از روندهای دندانپزشکی تهاجمی (مثل کشیدن دندان، ایمپلنت دندانی، جراحی استخوان)، تشخیص سرطان، روندهای درمانی همزمان (مثل شیمی درمانی، کورتیکواستروئیدها، مهارکنندگان آنژیوژنز)، عدم رعایت بهداشت دهان؛ ریسک استئونکروز فک با افزایش مدت استفاده از بیس فسفونات ها افزایش می یابد
در نارسایی شدید کلیه توصیه نمی شود (CrCl < 35 mL/min)
ریسک درد شدید استخوان، مفصل و عضله وجود دارد؛ در بیمارانی که علائم درد شدید را تجربه می کنند، دارو را قطع کنید؛ در بیماران دارای سابقه این علائم، مصرف بیس فسفونات ها توصیه نمی شود
افزایش احتمالی ریسک شکستگی فمور وجود دارد؛ می توان دارو را بعد از 3-5 سال در بیماران کم خطر از نظر شکستگی استخوان قطع کرد. بعد از قطع دارو ریسک شکستگی به صورت دوره ای ارزیابی شود؛ نیاز به مصرف مجدد بیس فسفونات ها به صورت دوره ای ارزیابی شود به خصوص اگر درمان بیش از 5 سال طول کشیده باشد. بیمارانی که به تازگی درد ران یا کشاله ران را تجربه می کنند از نظر شکستگی فمور بررسی شوند

توصیه های دارویی آلندرونیت

به جز آب ساده از استفاده از غذا و نوشیدنی ها اجتناب شود، تا 30 دقیقه پس از مصرف دارو دراز نکشید، هنگام خواب یا قبل از برخاستن از خواب مصرف نشود
قرص ها به صورت کامل مصرف شده و از خرد کردن یا جویدن خودداری شود
در صورت بروز مشکلات مری (مثل سختی در بلع یا درد هنگام بلع، درد رترواسترنال، درد شکم یا مری، سوزش سردل) به پزشک اطلاع داده شود
تمرینات ورزشی، مصرف کلسیم و ویتامین دی، عدم مصرف سیگار و الکل رعایت شود
در صورت بارداری یا قصد به بارداری یا شیردهی به پزشک اطلاع داده شود
سایر داروهای مصرفی چه نسخه ای و چه OTC و بیماری های همزمان به پزشک اطلاع داده شود