آسکلوفناک Aceclofenac

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آسکلوفناک

مکانیسم اثر آسکلوفناک

از طریق مهار COX-2، داروی آسکلوفناک موجب کاهش تولید واسطه های التهابی مختلف از جمله پروستاگلاندین E2 (PGE2)، IL-1β و TNF را از مسیر آراشیدونیک اسید (AA) می شود. به نظر می رسد مهار IL-6 بوسیله دیکلوفناک تبدیل شده از آسکلوفناک باشد. سرکوب عملکرد سایتوکین های التهابی باعث کاهش تولید گونه های اکسیژن می شود. آسکلوفناک نشان داده است که موجب کاهش تولید اکسید نیتروژن در کندروسیت مفصلی انسان می شود. علاوه بر این، آسکلوفناک با کاهش چسبندگی نوتروفیل به اندوتلیوم، از طریق کاهش بیان (L-selectin (CD62L که مولکول چسبندگی سلولی بیان شده در لنفوسیت ها است، تداخل دارد. پیشنهاد شده است آسکلوفناک سنتز گلیکوزآمینوگلیکان ها را در غضروف استئوآرتریت انسانی تحریک می کند، که می تواند از طریق اثر مهاری آن بر تولید و فعالیت IL-1 باشد. اثرات محافظت غضروفی توسط 4′-هیدروکسی آسکلوفناک ایجاد می شود که مانع از تولید پروماتریکس متالوپروتئیناز-1 و متالوپروتئیناز-3 پروتامتاز با واسطه IL-1، می شود و با آزادسازی پروتئوگلیکان ها از غضروف مقابله می کند.

فارماکودینامیک

آسکلوفناک یک NSAID است که هر دو ایزوفرم آنزیم COX، یک آنزیم کلیدی در آبشار التهابی را مهار می کند. آنزیم COX-1 یک آنزیم ساختاری است که در تولید پروستاسیلیکین و عملکرد محافظت مخاط معده دخالت دارد، در حالی که COX-2 یک آنزیم القایی است که در تولید واسطه های التهابی در پاسخ به محرک های التهابی دخیل است. آسکلوفناک انتخابیت بیشتری نسبت به COX-2 نشان می دهد، که تحمل معدی را نسبت به دیگر NSAID ها افزایش می دهد. متابولیت اولیه، 4′-هیدروکسی آسکلوفناک نیز کمیCOX-2 را مهار می کند. نفوذ پذیری بالایی به مایع مفصلی در بیماران مبتلا به استئوآرتریت و شرایط مرتبط، از دست رفتن غضروف مفصلی در ناحیه ایجاد کننده درد مفصلی، حساسیت، سفتی، خراشیدگی و التهاب موضعی دارد. آسکلوفناک در سایر شرایط دردناک مانند شرایط دندانپزشکی و زنان بیماری موثر است.

فارماکوکینتیک

جذب: آسکلوفناک به سرعت و به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود و عمدتا به صورت داروی بدون تغییر پس از تجویز خوراکی گردش می کند. حداکثر غلظت پلاسمایی در حدود 1.25 تا 3 ساعت پس از مصرف است و این دارو به داخل مایع مفصلی نفوذ می کند که در آن غلظت ممکن است تا 60٪ پلاسما افزایش یابد.
تجمعی در دوز معمولی با حداکثر غلظت پلاسمایی (C_max) و زمان رسیدن به حداکثر پلاسمایی (T_max) پس از دوز تک و دوزهای چندگانه وجود ندارد.

حجم توزیع: حجم توزیع تقریبا 25 لیتر است.

اتصال به پروتئین: گزارش شده است که بسیار متصل به پروتئین است (> 99٪).

متابولیسم: 4′-هیدروکسی آسکلوفناک متابولیت اصلی در پلاسما است، اما متابولیت های جزئی دیگر شامل دیکلوفناک،  5– هیدروکسی آسکلوفناک، 5-هیدروکسی دیکلوفناک و 4′-هیدروکسی دیکلوفناک است. احتمال دارد که متابولیسم آسکلوفناک با CYP2C9 باشد.

مسیر حذف: مسیر اصلی ادرار است که در آن حذف 70-80٪ دارو رخ می دهد. تقریبا دو سوم از دوز تجویز شده از طریق ادرار، عمدتا به عنوان فرم های گلوکورونیده و هیدروکسیله آسکلوفناک دفع می شود. حدود 20 درصد از دوز به مدفوع دفع می شود.

نیمه عمر: متوسط ​​نیمه عمر حذف پلاسما تقریبا 4 ساعت است.کلیرانس: میانگین کلیرانس حدود 5 لیتر در ساعت است.

موارد مصرف آسکلوفناک

تسکین درد , برای تسکین درد و التهاب در استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید و اسپوندیلیت انکیلوزان

مقدار مصرف آسکلوفناک

بزرگسالان

200 میلی گرم (دو قرص آسکلوفناک) یک قرص 100 میلی گرمی صبح و یکی عصر

موارد منع مصرف آسکلوفناک

بارداری , استفراغ , خس خس سینه , خونریزی , واکنش های آنافیلاکتیک , سختی تنفس , آبریزش بینی , عطسه , تحریک بینی , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , نارسایی کلیوی شدید , نارسایی شدید قلبی , نارسایی شدید کبدی , حمله قلبی , حمله آسم , دانه دایره ای قرمز روی پوست که ممکن است دچار خارش، گزش یا احساس سوزش باشد , درد غیر طبیعی سینه , سابقه ، ابتلا یا شک به زخم معده یا خونریزی روده , اختلالات خونریزی

اگر به آسپرین یا سایر داروهای NSAID مانند ایبوپروفن، ناپروکسن یا دیکلوفناک حساسیت دارید.
اگر آسپرین یا سایر داروهای NSAID مصرف کرده اید و یکی از موارد ذکر شده را تجربه کرده اید .
اگر باردار هستید (مگر اینکه پزشک تجویز کند)

عوارض جانبی آسکلوفناک

اسهال , تهوع , سرگیجه , احساس ناخوشی , افزایش آنزیم های کبدی در خون

تداخلات دارویی آسکلوفناک

استروژن , ایبوپروفن , تاکرولیموس , دیگوکسین , سیکلوسپورین , ناپروکسن , هپارین , وارفارین , زیدوودین , آسپرین , لیتیوم , میفه پریستون , پروتامین سولفات , تاناستوم , نتونال , دوکسازوسین , کوردیسپسداروهای مورد استفاده برای درمان افسردگی (مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین) یا افسردگی مانیک (لیتیوم)
داروهای مورد استفاده برای درمان نارسایی قلب و ضربان قلب نامنظم (گلیکوزیدهای قلبی مانند دیگوکسین)
داروهای مورد استفاده برای درمان فشار خون بالا (ضدفشارخون)
آنتی بیوتیک های کینولون
داروهای مورد استفاده برای افزایش میزان دفع ادرار (مدر ها)
داروهایی که از لخته شدن خون جلوگیری می کنند (ضد انعقاد) مانند وارفارین، هپارین
متوترکسات که برای درمان سرطان و اختلالات خودایمنی استفاده می شود
هر نوع استروئید (استروژن، آندروژن، یا گلوکوکورتیکوئید)
داروهای مورد استفاده برای سرکوب سیستم ایمنی بدن (سیکلوسپورین یا تاکرولیموس)
داروهای مورد استفاده برای درمان HIV (زیدوودین)
داروهای مورد استفاده برای کاهش قند خون (ضد دیابت)
هر نوع داروی NSAID دیگر (آسپرین، ایبوپروفن، ناپروکسن)، از جمله مهارکننده های COX-2

هشدارها

قبل از شروع مصرف داروی آسکلوفناک، به پزشک خود موارد زیر را بگویید:

اگر از هر گونه بیماری کلیوی یا کبدی رنج می برید.

 اگر اختلالات ذیل را داشته باشید، ممکن است بدتر شود:

 اختلالات گوارشی در مجاری فوقانی یا تحتانی

 بیماری التهابی روده (کولیت اولسراتیو)

 بیماری التهاب مزمن روده (بیماری کرون)

 زخم، خونریزی یا سوراخ شدگی

 اختلالات خونی

 اگر سابقه یا ابتلا به مشکلات گردش خون مغزی داشته اید.

 اگر از آسم یا سایر مشکلات تنفسی رنج می برید.

اگر از پورفیری رنج می برید

 اگر دچار مشکلات قلبی، سکته قبلی یا فکر کنید که ممکن است در معرض این شرایط باشید (مثلا اگر فشار خون بالا، دیابت، کلسترول بالا دارید یا سیگاری هستید)، باید در مورد درمان خود با پزشک یا داروساز صحبت کنید.

 در صورت بروز آبله مرغان، استفاده از این دارو باید به علت عفونت های جدی نادر پوستی مربوط به این دارو اجتناب شود.

 اگر در دوره نقاهت جراحی بزرگی هستید.

 اگر شما سالمند هستید (حداقل دوز موثر برای کمترین مدت تجویز می شود).

 واکنش های حساسیتی شدید ندرتا می تواند اتفاق بیفتد، واکنش های شدید حساسیتی رخ می دهد. این خطر در ماه اول درمان بیشتر است. داروی آسکلوفناک باید در اولین بثورات پوستی، آسیب های غشای مخاطی یا هر نشانه ای از حساسیت شدید قطع شود. داروهایی مانند آسکلوفناک ممکن است با کمی افزایش خطر ابتلا به حمله قلبی (“انفارکتوس میوکارد”) یا سکته مغزی همراه باشد.

هرگونه خطر با دوزهای بالا و درمان طولانی مدت بیشتر است.دوز توصیه شده یا طول مدت درمان را افزایش ندهید.

نکات قابل توصیه

همیشه داروی آسکلوفناک را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کنید. برای کاهش عوارض جانبی، حداقل دوز مؤثر در کوتاهترین مدت تجویز می شود.

قرص ها باید با مقدار زیادی آب و با یا بعد از غذا مصرف شوند.قرص را نشکنید و به ان آسیب نرسانید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

سه ماهه اول و دوم گروه Cسه ماهه سوم گروه D

دارو های مشابه آسکلوفناک

ایبوپروفن , ایندومتاسین , پیروکسیکام , تولمتین , دیکلوفناک , مفنامیک اسید , فنوپروفن , کتوپروفن , مکلوفنامات , نابومتون , ملوکسیکام , ناپروکسن , کتورولاک , بروموفناک , سولینداک , اتودولاک