آستمیزول Astemizole

موارد مصرف آستمیزول

استمیزول یک مشتق piperidine و یک آنتی هیستامین غیر آرام بخش با دوره فعالیت بسیار طولانی است و فعالیت شدید آرام بخشی یا آنتی موسکارینی ندارد. از این دارو جهت بهبود علائم آلرژی از جمله در رینیت و ورم ملتحمه و در اختلالات پوستی مثل کهیر استفاده می گردد. فرآورده های این دارو هم اکنون در بیشتر کشورها از سطح بازار به خاطر خطر عوارض جانبی آن جمع شده است.

Formula: C₂₈H₃₁FN₄O

مکانیسم اثر آستمیزول

آستمیزول با هیستامین در اتصال به گیرنده های 1H موجود در مجاری گوارشی, رحم, دیواره عروق خونی بزرگ و عضلات برونش ها رقابت می کند . اتصال آستمیزول به گیرنده های 1H قابل برگشت است و باعث مهار ادم, برافروختگی و خارش ناشی از هیستامین می شود. از آنجا که آستمیزول از سد خونی مغزی نمی گذرد و تنها به گیرنده های 1H محیطی متصل می شود, عوارض ناشی از تضعیف سیستم عصبی مرکزی آن مختصر است. داروی آستمیزول همچنین به گیرنده های 3H نیز متصل می شود که مسئول عوارض جانبی داروست.

فارماکودینامیک

آستمیزول به عنوان یک آنتی هیستامین نسل دوم که قادر به عبور از سد خونی مغزی نمی باشد عوارض جانبی معمول آنتی هیستامین های نسل اول را ندارد. این دارو تضعیف سیستم اعصاب مرکزی, خواب آلودگی و گیجی ایجاد نمی کند. آستمیزول در درمان علائم ناشی از هیستامین مانند کهیر, خارش و ادم به کار می رود .

فارماکوکینتیک

آستمیزول به سرعت از سیستم گوارشی جذب می شود. در خصوص حجم توزیع آن اطلاعات کافی در دسترس نیست. اتصال پروتئینی دارو بالاست (96.7 درصد) و عمدتا در کبد توسط آنزیم های سیتوکروم متابولیزه می شود و در مدفوع دفع می گردد. نیمه عمر دارو یک روز می باشد.

موارد مصرف آستمیزول

آلرژی , التهاب ملتحمه1 , رینیت آلرژیک

مقدار مصرف آستمیزول

• بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال :

یک قرص 10 میلی گرمی یک بار در روز

• کودکان 6 تا 12 سال :
• میلی گرم یک بار در روز

نکته : باید از افزایش دوز جهت افزایش اثربخشی اجتناب شود.

موارد منع مصرف آستمیزول

ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن

مصرف همزمان با اریترومایسین, کتوکونازول و ایتراکونازول

عوارض جانبی آستمیزول

اسهال , سردرد , تهوع , خشکی دهان , گیجی , افزایش وزن , عصبانیت , افزایش اشتها , خواب آلودگی , خستگی , درد مفاصل , درد شکمی , آریتمی , سنکوپ , فارنژیت , التهاب ملتحمه

تداخلات دارویی آستمیزول

اریترومایسین , ایتراکونازول , کتوکونازول , نفازودون , افاویرنز , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دروپریدول , اولیندومایسین , توکاتینیب , رموکسی پراید , فیداکسومیسین , هالوفانترین , میبفرادیل , دلاویردین , ورنا کالانت , بداکیلین , لوپیناویر + ریتوناویر , زیپراسیدون , نلفیناویر , زیلوتون , روکسیترومایسین , لرکانی دیپین , گرپافلوکساسین کتوکونازول و ایتراکونازول : به علت مهار آنزیم های سیتوکروم ممکن است متابولیسم آستمیزول مختل شده و غلظت خونی دارو بالاتر از حد مجاز شود که احتمال اثرات جانبی خطرناک مانند آریتمی افزایش می یابد. به علت مشابهت ساختاری فلوکونازول و مترونیدازول و مایکونازول سیستمیک به کتوکونازول, مصرف این داروها نیز با احتیاط فراوان صورت گیرد.
ماکرولیدها (اریترومایسین): به علت مهار آنزیم های سیتوکروم ممکن است متابولیسم آستمیزول مختل شده و غلظت خونی دارو بالاتر از حد مجاز شود که احتمال اثرات جانبی خطرناک مانند آریتمی افزایش می یابد. به علت مشابهت ساختاری کلاریترومایسین و آزیترومایسین به اریترومایسین, مصرف این داروها نیز با احتیاط فراوان صورت گیرد.

هشدارها

• دربیمارانی که دارای مشکلات زمینه ای قلبی هستند و فاصله QT افزایش یافته در الکتروکاردیوگرام دارند یا داروهای افزاینده این فاصله را مصرف می کنند (مانند برخی داروهای ضد آریتمی, ضد افسردگی, فنوتیازین ها, برخی از مسددهای کانال کلسیم و ترفنادین) , ممکن است مصرف آستمیزول سبب افزایش این فاصله و ایجاد آریتمی های خطرناک شود بنابراین در این افراد منع مصرف دارد.
• در بیمارانی که دارای اختلالات الکترولیتی مانند هایپوکالمی یا هایپومنیزیمی هستند نیز بعد از اصلاح اختلال مصرف شود.
• موارد نادری از وقایع قلبی عروقی در بیماران دارای اختلالات کبدی مشاهده شده است. با توجه به متابولیزه شدن آستمیزول در کبد, باید از مصرف این دارو در بیماران دارای اختلالات کبدی شدید خودداری شود.
• در بیماران مبتلا به اختلالات مجاری هوایی تحتانی, بایستی به عوارض آنتی کولینرژیک آستمیزول (خشکی مجاری هوایی) دقت شود.
• به نظر می رسد آستمیزول قابلیت حذف از طریق دیالیز را ندارد بنابراین در موارد نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

• سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها، آسم یا هر بیماری ریوی دیگر, سطح خونی پایین پتاسیم, احتباس ادراری یا بزرگی پروستات, اختلالات کبد و کلیه و قلب خصوصا آریتمی.
• داروی آستمیزول با هیچ کدام از داروهای زیر نباید مصرف شود:
• ضد قارچ های ایتراکونازول و کتوکونازول, آنتی بیوتیک های اریترومایسین و کلاریترومایسین و نفازدون.
• آستمیزول باید با معده خالی (یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا) مصرف شود.
• از مصرف این دارو با گریپ فروت یا محصولات آن خودداری شود چرا که با مهار متابولیسم دارو ممکن است باعث بروز عوارض جانبی بعضا خطرناک شود.
• این دارو از جفت عبور می کند و احتمالا در شیر نیز ترشح می شود بنابراین برای مصرف در دوران بارداری یا شیردهی باید با نظر پزشک و با توجه به منفعت و ضرر دارو تصمیم گیری شود.
• در صورت فراموش کردن یک دوز، دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه آستمیزول

ستیریزین , فکسوفنادین , لوراتادین